氨氯地平(原研藥名絡(luò)活喜,國(guó)產(chǎn)仿制藥商品名很多,像安內(nèi)真、壓氏達(dá)、蘭迪等)和左氨氯地平都屬于降壓藥中鈣拮抗劑(鈣通道阻滯劑)一大類,并且同屬于其中“二氫吡啶”類(“地平”類)。這類藥物作用于血管平滑肌細(xì)胞上的鈣離子通道,通過(guò)減少鈣離子進(jìn)入細(xì)胞,來(lái)抑制血管收縮、降低血壓。這兩個(gè)藥都是長(zhǎng)效藥物,臨床都很常用。
很多藥物的結(jié)構(gòu)是手性結(jié)構(gòu),就像左右手一樣,結(jié)構(gòu)互相對(duì)映。氨氯地平就是這么個(gè)藥,里面一半左旋、一半右旋,合在一起就是個(gè)消旋體。左氨氯地平呢,就是氨氯地平去掉了右旋那部分,只剩下左旋的部分,所以就成了左(旋)氨氯地平。
左氨氯地平為什么要去掉右旋這部分?
很多患者都知道,服用氨氯地平后會(huì)有下肢水腫。其實(shí),其他“地平”類藥物也都有這樣的副作用,最常見(jiàn)的是腳踝部。對(duì)氨氯地平的研究發(fā)現(xiàn),這種下肢水腫與氨氯地平中右旋的部分有關(guān),而氨氯地平有降壓作用的部分主要在于左旋那部分。于是,我國(guó)就研制了只有左旋部分的氨氯地平——左氨氯地平,為的是既有良好的降壓效果,又減少下肢水腫的不良作用。也有臨床研究報(bào)告確實(shí)有所減少。所以,對(duì)于降壓來(lái)說(shuō),5mg氨氯地平的降壓作用,大致和2.5mg左氨氯地平相似。我國(guó)研制的左氨氯地平,主要有施慧達(dá)和玄寧(都是商品名)。
那氨氯地平的右旋部分就是完全沒(méi)用的嗎?也不是。
研究發(fā)現(xiàn),氨氯地平的右旋部分,可以為人體提供一氧化氮(NO)。一氧化氮是可以擴(kuò)張血管的物質(zhì),是血管舒張時(shí)需要的一種內(nèi)皮因子,一些舒張血管的藥物也要通過(guò)一氧化氮起作用,比如硝酸甘油。如果血管內(nèi)皮缺乏一氧化氮,血管的舒張功能或者藥物擴(kuò)張血管的作用就會(huì)受到影響。所以,氨氯地平右旋的這部分,在抗心絞痛方面有它獨(dú)特的作用。這一點(diǎn)在抗心絞痛的機(jī)制上與左氨氯地平是有所區(qū)別的。
標(biāo)簽: 藥物的結(jié)構(gòu)
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