馬薩諸塞州坎布里奇——市場(chǎng)上大約 60% 的藥物以疏水分子作為其活性成分。這些不溶于水的藥物很難制成片劑，因?yàn)樗鼈冃枰纸獬煞浅Ｐ〉木w才能被人體吸收。
麻省理工學(xué)院的一個(gè)化學(xué)工程師團(tuán)隊(duì)現(xiàn)在設(shè)計(jì)了一種更簡(jiǎn)單的工藝，可以將疏水性藥物加入片劑或其他藥物制劑(如膠囊和薄膜)中。他們的技術(shù)包括制造藥物乳液然后使其結(jié)晶，允許每片裝載更強(qiáng)大的劑量。
“這非常重要，因?yàn)槿绻覀兡軌驅(qū)崿F(xiàn)高載藥量，就意味著我們可以制作更小的劑量，但仍然可以達(dá)到相同的治療效果。這可以大大提高患者的依從性，因?yàn)樗麄冎恍枰梅浅Ｐ〉乃幬?，而且仍然非常有效。有效?rdquo;麻省理工學(xué)院的研究生、新研究的主要作者陳良勛說(shuō)。
帕特里克·多伊爾，羅伯特·T·哈斯拉姆化學(xué)工程教授，是該論文的資深作者，該論文今天發(fā)表在Advanced Materials 上。
納米乳液
大多數(shù)藥物由一種活性成分組成，該成分與其他稱為賦形劑的化合物結(jié)合，有助于穩(wěn)定藥物并控制其在體內(nèi)的釋放方式。由此產(chǎn)生的片劑、膠囊或薄膜稱為制劑。
目前，為了制造疏水性藥物的配方，制藥公司使用一種工藝，需要將化合物研磨成納米晶體，這樣人體細(xì)胞更容易吸收。然后將這些晶體與賦形劑混合。通常與疏水性藥物混合的一種賦形劑是甲基纖維素，一種源自纖維素的化合物。甲基纖維素很容易溶于水，這有助于藥物在體內(nèi)更快地釋放。
據(jù)麻省理工學(xué)院團(tuán)隊(duì)稱，這種方法被廣泛使用，但效率低下。“研磨步驟非常耗時(shí)且耗能，研磨過(guò)程會(huì)導(dǎo)致活性成分特性發(fā)生變化，從而破壞治療效果，”陳說(shuō)。
他和 Doyle 著手想出一種更有效的方法，通過(guò)形成乳液將疏水性藥物與甲基纖維素結(jié)合。乳液是懸浮在水中的油滴混合物，例如油和醋沙拉醬搖勻時(shí)形成的混合物。
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