一對針對神經(jīng)內(nèi)分泌腫瘤中過度表達(dá)的生長抑素受體的銅放射性核素已被證明可以成功識別腫瘤并提高生存率。根據(jù)《核醫(yī)學(xué)雜志》12 月號發(fā)表的新研究，顯像劑64Cu-CuSarTate 在神經(jīng)內(nèi)分泌腫瘤小鼠模型中產(chǎn)生了高質(zhì)量的正電子發(fā)射斷層掃描 (PET) 圖像，而其治療對應(yīng)物67Cu- CuSaTate 在縮小腫瘤體積和延長壽命方面非常有效。該研究還證明了以兩次分次劑量(而不是一次劑量)提供放射性核素治療的優(yōu)勢。
神經(jīng)內(nèi)分泌腫瘤通常采用68Ga-DOTA-奧曲酸鹽進(jìn)行診斷，并采用177Lu-LuTATE 肽受體放射性核素療法進(jìn)行治療。然而，使用兩種不同的化學(xué)元素(Ga和Lu)可能會導(dǎo)致組織生物分布不一致，因為它們不具有相同的結(jié)合和內(nèi)化相互作用。“理想情況下，應(yīng)該使用化學(xué)性質(zhì)相同的‘成像治療’放射性核素對與相同的靶向劑結(jié)合來進(jìn)行診斷和治療。”位于澳大利亞維多利亞州墨爾本的墨爾本大學(xué)化學(xué)專業(yè)。
在這項研究中，研究人員利用臨床前小鼠模型來探索化學(xué)上相同的放射性核素對64Cu-CuSarTate 和67Cu-CuSarTate。為了評估64Cu-CuSarTate 積極識別腫瘤的能力，在注射放射性示蹤劑后一小時和四小時進(jìn)行 PET 成像。四小時成像完成后，對小鼠實施安樂死并進(jìn)行生物分布研究。
還進(jìn)行了多種治療實驗來評估67Cu-CuSaTate的功效。首先，給小鼠注射 5 MBq 的177Lu-LuTATE、5 MBq 的67Cu-CuSarTate 或鹽水，并監(jiān)測腫瘤生長。在第二個實驗中，小鼠被注射總共 30 MBq 的177Lu-LuTATE、67Cu-CuSarTate 或鹽水，可以單次靜脈注射，也可以分兩次 15 MBq 注射，間隔兩周;然后監(jiān)測腫瘤生長。
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