利茲大學(xué)的科學(xué)家們發(fā)現(xiàn)了一種靶向突變蛋白的新方法，這種突變蛋白可能導(dǎo)致人類最致命的癌癥。RAS 蛋白的突變形式被稱為“死星”，因?yàn)樗哂械挚怪委煹哪芰Γ?96% 的胰腺癌和 54% 的結(jié)腸直腸癌中都有發(fā)現(xiàn)。
RAS 是一種對(duì)健康很重要的蛋白質(zhì)，但它的突變形式可以更長時(shí)間地開啟，從而導(dǎo)致腫瘤的生長。
一種藥物已經(jīng)被批準(zhǔn)用于治療，但它只能解決由 RAS 驅(qū)動(dòng)的癌癥總數(shù)的一小部分。
現(xiàn)在，利茲大學(xué)分子與細(xì)胞生物學(xué)學(xué)院的一個(gè)團(tuán)隊(duì)走得更遠(yuǎn)，找到了一種靶向蛋白質(zhì)的新方法，為更多患者進(jìn)行更廣泛的治療鋪平了道路。
該報(bào)告的第一作者、阿斯特伯里結(jié)構(gòu)和分子生物學(xué)中心的 Darren Tomlinson 博士說：“RAS 蛋白被稱為死星是有充分理由的，這是因?yàn)樗乔蛐蔚那覠o法穿透，基本上可以防止藥物結(jié)合和抑制它。我們?cè)谒佬侵邪l(fā)現(xiàn)了一個(gè)進(jìn)一步的裂縫，可以用來開發(fā)新藥，而不是已經(jīng)在開發(fā)的藥物。”
研究人員使用分子和細(xì)胞生物學(xué)學(xué)院自己獲得專利的 Affimer 生物技術(shù)平臺(tái)來確定蛋白質(zhì)上的可藥物“口袋”，以便進(jìn)行有效的治療。
該研究由 Wellcome Trust、醫(yī)學(xué)研究委員會(huì)、技術(shù)戰(zhàn)略委員會(huì)和 Avacta 資助，并于今天(2021 年 6 月 30 日)發(fā)表在《自然通訊》雜志上。
湯姆林森博士補(bǔ)充說：“這項(xiàng)工作為數(shù)百種其他疾病目標(biāo)打開了大門。我們可以在未來有效地探測(cè)與任何疾病有關(guān)的任何蛋白質(zhì)的可藥物口袋。”
該報(bào)告的共同第一作者、分子和細(xì)胞生物學(xué)學(xué)院的博士生 Amy Turner 說：“因?yàn)?20-30% 的已知癌癥是由 RAS 引起的，所以 RAS 確實(shí)是治療靶點(diǎn)的圣杯。事實(shí)它之前被稱為“不可成藥”，這使我們能夠證明我們的 Affimer 技術(shù)在治療具有挑戰(zhàn)性的病理方面可以產(chǎn)生巨大影響。我們已經(jīng)確定了與 RAS 結(jié)合的小分子，因此將是非常令人興奮的在接下來的幾年里參與開發(fā)這些。”
研究人員表示，擴(kuò)大針對(duì) RAS 的更多方法的工作仍處于早期階段，但他們相信他們的發(fā)現(xiàn)可能會(huì)帶來新的治療方法，使利茲處于抗癌斗爭的最前沿。
標(biāo)簽： 癌癥
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