佛羅里達(dá)州坦帕市(2021 年 11 月 22 日)——β-激動(dòng)劑(β-激動(dòng)劑)是唯一一種直接打開(kāi)狹窄氣道并使數(shù)百萬(wàn)哮喘患者更容易呼吸的藥物，這是一種慢性呼吸道疾病。這些吸入藥物會(huì)激活氣道平滑肌細(xì)胞上的 b2 -腎上腺素能受體 (β2AR) 并使它們放松，擴(kuò)張氣道并增加氣流。
然而，對(duì)于很大一部分哮喘患者，現(xiàn)有 β-激動(dòng)劑的有效性不足以打開(kāi)緊縮的氣道，并且實(shí)現(xiàn)的臨床益處似乎隨著時(shí)間的推移而減弱，使他們不斷與疾病作斗爭(zhēng)。
“對(duì)于重度至中度哮喘患者來(lái)說(shuō)，缺乏更有效的治療或預(yù)防呼吸急促的療法是一個(gè)主要問(wèn)題，”研究副院長(zhǎng)兼醫(yī)學(xué)、分子藥理學(xué)和生理學(xué)教授Stephen Liggett 醫(yī)學(xué)博士說(shuō)，和南佛羅里達(dá)大學(xué)健康 (USF Health) Morsani 醫(yī)學(xué)院的生物醫(yī)學(xué)工程。“隨著經(jīng)常使用 β-激動(dòng)劑的增加，身體對(duì)這些支氣管擴(kuò)張劑的敏感性降低。”
這個(gè)過(guò)程被稱為快速反應(yīng)或藥物脫敏，導(dǎo)致哮喘控制不足，導(dǎo)致急診就診和住院的次數(shù)增加——影響生活質(zhì)量，并因醫(yī)療費(fèi)用增加和缺勤和上學(xué)而造成經(jīng)濟(jì)損失。Liggett 博士的實(shí)驗(yàn)室與全國(guó)各地的合作者合作，了解 tachyphylaxis 的機(jī)制，旨在改進(jìn) β-激動(dòng)劑。
在過(guò)去三年中，由 USF Health 領(lǐng)導(dǎo)的一個(gè)多機(jī)構(gòu)研究小組研究了 4000 萬(wàn)種化合物，以確定那些激活 β2AR(β-激動(dòng)劑)而不引起快速過(guò)敏反應(yīng)的化合物。研究人員發(fā)現(xiàn)了一種這樣的激動(dòng)劑，它在結(jié)構(gòu)上與所有化合物不同已知的傳統(tǒng)β-激動(dòng)劑。他們的臨床前研究表明，另一種被稱為偏向激動(dòng)劑的 β-激動(dòng)劑有望用于選擇性治療哮喘和其他阻塞性肺病。當(dāng)根據(jù)需要使用藥物時(shí)，這種偏向激動(dòng)劑提供了一種治療選擇，而不會(huì)導(dǎo)致這些受體 (β2AR) 的快速關(guān)閉，或者在長(zhǎng)期使用時(shí)觀察到的有效性損失更大。
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