佛羅里達州坦帕市(2021 年 11 月 22 日)——β-激動劑(β-激動劑)是唯一一種直接打開狹窄氣道并使數百萬哮喘患者更容易呼吸的藥物，這是一種慢性呼吸道疾病。這些吸入藥物會激活氣道平滑肌細胞上的 b2 -腎上腺素能受體 (β2AR) 并使它們放松，擴張氣道并增加氣流。
然而，對于很大一部分哮喘患者，現有 β-激動劑的有效性不足以打開緊縮的氣道，并且實現的臨床益處似乎隨著時間的推移而減弱，使他們不斷與疾病作斗爭。
“對于重度至中度哮喘患者來說，缺乏更有效的治療或預防呼吸急促的療法是一個主要問題，”研究副院長兼醫(yī)學、分子藥理學和生理學教授Stephen Liggett 醫(yī)學博士說，和南佛羅里達大學健康 (USF Health) Morsani 醫(yī)學院的生物醫(yī)學工程。“隨著經常使用 β-激動劑的增加，身體對這些支氣管擴張劑的敏感性降低。”
這個過程被稱為快速反應或藥物脫敏，導致哮喘控制不足，導致急診就診和住院的次數增加——影響生活質量，并因醫(yī)療費用增加和缺勤和上學而造成經濟損失。Liggett 博士的實驗室與全國各地的合作者合作，了解 tachyphylaxis 的機制，旨在改進 β-激動劑。
在過去三年中，由 USF Health 領導的一個多機構研究小組研究了 4000 萬種化合物，以確定那些激活 β2AR(β-激動劑)而不引起快速過敏反應的化合物。研究人員發(fā)現了一種這樣的激動劑，它在結構上與所有化合物不同已知的傳統β-激動劑。他們的臨床前研究表明，另一種被稱為偏向激動劑的 β-激動劑有望用于選擇性治療哮喘和其他阻塞性肺病。當根據需要使用藥物時，這種偏向激動劑提供了一種治療選擇，而不會導致這些受體 (β2AR) 的快速關閉，或者在長期使用時觀察到的有效性損失更大。
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