洛桑聯(lián)邦理工學(xué)院的一項(xiàng)突破性研究導(dǎo)致了口服環(huán)肽的開發(fā)，為各種疾病(尤其是癌癥)的藥物開發(fā)提供了新的可能性。
幾十年來，大量對于治療各種疾病至關(guān)重要的蛋白質(zhì)仍然無法通過口服藥物治療。傳統(tǒng)的小分子通常難以與具有平坦表面的蛋白質(zhì)結(jié)合，或者需要對特定蛋白質(zhì)同系物具有特異性。通常，針對這些蛋白質(zhì)的較大生物制劑需要注射，限制了患者的便利性和可及性。
在《自然化學(xué)生物學(xué)》雜志上發(fā)表的一項(xiàng)新研究中，洛桑聯(lián)邦理工學(xué)院 Christian Heinis 教授實(shí)驗(yàn)室的科學(xué)家們在藥物開發(fā)方面取得了一個(gè)重要的里程碑。他們的研究為新型口服藥物打開了大門，解決了制藥行業(yè)長期存在的挑戰(zhàn)。
海尼斯說：“許多疾病的靶點(diǎn)已經(jīng)確定，但無法開發(fā)出結(jié)合并到達(dá)這些靶點(diǎn)的藥物。”“其中大多數(shù)是癌癥類型，這些癌癥中的許多靶標(biāo)是蛋白質(zhì)-蛋白質(zhì)相互作用，這對腫瘤生長很重要，但無法被抑制。”
該研究重點(diǎn)關(guān)注環(huán)肽，這是一種多功能分子，以其在結(jié)合具有挑戰(zhàn)性的疾病靶點(diǎn)方面的高親和力和特異性而聞名。與此同時(shí)，開發(fā)環(huán)肽作為口服藥物已被證明是困難的，因?yàn)樗鼈儽晃改c道快速消化或吸收不良。
Heinis 說：“環(huán)肽對于藥物開發(fā)非常感興趣，因?yàn)檫@些分子可以與困難的靶標(biāo)結(jié)合，而使用現(xiàn)有方法生成藥物一直面臨挑戰(zhàn)。”“但環(huán)肽通常不能作為藥丸口服給藥，這極大地限制了它們的應(yīng)用。”
自行車運(yùn)動的突破
研究小組以凝血酶為目標(biāo)，凝血酶是一種關(guān)鍵的疾病靶點(diǎn)，因?yàn)樗谘耗讨邪l(fā)揮著核心作用。調(diào)節(jié)凝血酶是預(yù)防和治療中風(fēng)和心臟病等血栓性疾病的關(guān)鍵。
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