莫納什大學的研究人員取得了一項突破性發(fā)現(xiàn)，可為開發(fā)新型非阿片類止痛藥(鎮(zhèn)痛藥)以安全有效地治療神經(jīng)性疼痛鋪平道路。
這項研究今天發(fā)表在著名的《自然》雜志上。
神經(jīng)性疼痛是一種慢性疼痛，如果您的神經(jīng)系統(tǒng)受損或無法正常工作，就會發(fā)生這種疼痛，可能由受傷、病毒感染或癌癥治療引起，或者是多發(fā)性硬化癥和糖尿病等疾病的癥狀或并發(fā)癥。
這項由蒙納士制藥科學研究所(MIPS)和蒙納士生物醫(yī)學發(fā)現(xiàn)研究所(BDI)的世界知名藥物研究人員領(lǐng)導的新研究展示了一種靶向腺苷A1受體蛋白的新模式，該蛋白長期以來被認為是非阿片類止痛藥治療神經(jīng)性疼痛的有希望的治療靶點，但由于缺乏足夠的靶向選擇性以及不良副作用，止痛藥的開發(fā)失敗了。
在這項研究中，莫納什大學的研究人員使用電生理學和臨床前疼痛模型來證明一類特殊的分子，稱為“正變構(gòu)調(diào)節(jié)劑”(PAM)，可以通過結(jié)合到 A1 受體的不同區(qū)域來提供更有選擇性的靶向 A1 受體。蛋白質(zhì)比傳統(tǒng)的，以前研究的，激活劑。
該研究的另一項突破是通過應(yīng)用冷凍電子顯微鏡 (cryoEM) 來解決 A1 受體與其天然激活劑、腺苷和鎮(zhèn)痛劑 PAM 結(jié)合的高分辨率結(jié)構(gòu)，從而提供了第一個原子級快照這些藥物結(jié)合的地方。
慢性疼痛仍然是全球普遍存在的健康負擔，目前缺乏治療選擇導致過度依賴阿片類止痛藥，這些止痛藥對慢性(尤其是神經(jīng)性)疼痛患者的緩解作用有限，同時表現(xiàn)出嚴重的不良反應(yīng)，例如呼吸抑制和癮。
標簽：
免責聲明：本文由用戶上傳，如有侵權(quán)請聯(lián)系刪除！