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動物研究表明選擇性 CDK2 抑制劑藥物可以阻止癌癥生長

導讀 Peter Mac 的一項新研究使用了一種開創(chuàng)性藥物,成功控制了腫瘤的生長,并克服了多種癌癥類型中現(xiàn)有的耐藥性。一種與腫瘤生長密切相關(guān)的酶...

Peter Mac 的一項新研究使用了一種開創(chuàng)性藥物,成功控制了腫瘤的生長,并克服了多種癌癥類型中現(xiàn)有的耐藥性。

一種與腫瘤生長密切相關(guān)的酶,稱為細胞周期蛋白依賴性激酶 2 (CDK2),長期以來一直是研究人員的目標,但創(chuàng)造一種能夠成功抑制它的治療藥物卻非常困難。

這項新研究本周發(fā)表在《Cancer Discovery》雜志上,描述了一種有效的選擇性 CDK2 抑制劑,名為 INX-315,由美國公司 Incyclix Bio 開發(fā)。該研究的資深作者 Peter Mac 的副教授 Shom Goel 表示,該藥物在臨床前模型中顯示出對兩組癌癥的腫瘤生長的控制。

“我們的研究首次表明,從藥理學上抑制 CDK2 對于兩組高風險癌癥來說是一種非常有前途的策略,”他說。

INX-315 適用于 CCNE1 基因擴增的一組癌癥,其中包括多種癌癥,包括一些卵巢癌、胃食管癌和子宮癌。該基因的擴增與 CDK2 活性的增加有關(guān)。INX-315 抑制 CDK2 并阻止導致這些腫瘤生長的異常細胞增殖。

此外,該藥物還適用于對 CDK4/6 抑制劑產(chǎn)生耐藥性的乳腺癌,CDK4/6 抑制劑用于治療許多轉(zhuǎn)移性乳腺癌患者。INX-315 可以克服這種抵抗力,也能阻止癌細胞分裂。

Goel 說:“我們對這項研究感到興奮,因為這些CCNE1 基因擴增的癌癥類型通常預后不良,而且眾所周知,對當前的療法沒有反應。”

“不幸的是,隨著時間的推移,乳腺癌常常會對 CDK4/6 抑制劑產(chǎn)生耐藥性。然而,在我們的研究中,我們表明這種耐藥性可以由 CDK2 驅(qū)動,而 INX-315 可以對抗這種耐藥性。

“這項研究還揭示了與細胞周期生物學和癌癥耐藥性相關(guān)的重要問題,并且是第一篇描述 CDK2 抑制劑在癌癥中的作用的發(fā)表論文。”

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