新型抑制劑見解提供了預(yù)防 PXR 相關(guān)耐藥性的途徑 遠(yuǎn)程醫(yī)療的高使用率與醫(yī)療保健利用率和成本的增加有關(guān) 確定用于診斷無癥狀階段阿爾茨海默病的新生物標(biāo)志物 研究揭示了遠(yuǎn)程醫(yī)療背景設(shè)置的影響 研究發(fā)現(xiàn)星形細(xì)胞pH調(diào)節(jié)劑可以修復(fù)血腦屏障 小孩退燒藥有哪些藥(小孩退燒藥有哪些) 全身肌肉經(jīng)常抽筋的原因和處理方法(全身肌肉抽搐的原因) 增加雄性性激素(增加雄性激素藥物治療方法) 來大姨媽能吃中藥嗎(大姨媽能吃藥嗎) 腳氣傳染臉嗎?(腳氣傳染到臉上怎么辦) 沃柑的功效與作用(丑橘的功效與作用) 四個(gè)月嬰兒不拉屎怎么辦(嬰兒不拉屎怎么辦) 嬰兒上吐下瀉的緩解方法(嬰兒上吐下瀉怎么回事) 月經(jīng)來了能不能喝白酒(月經(jīng)來了能喝紅酒嗎) 高中生4個(gè)月沒來月經(jīng)嚴(yán)重嗎(4個(gè)月沒來月經(jīng)嚴(yán)重嗎) 懷孕老放屁正常嗎?這是為什么呢?(懷孕老放屁是怎么回事) 視網(wǎng)膜黃斑區(qū)的作用(視網(wǎng)膜黃斑區(qū)病變怎么治療) 跑步半個(gè)小時(shí)能消耗多少卡路里(跑步一公里消耗多少卡路里) 兒童缺鐵怎么補(bǔ)充最好(兒童缺鐵怎么補(bǔ)) 治療唇炎有什么好方法和方法(治療唇炎有什么好方法) 人保財(cái)險(xiǎn)、新華人壽被點(diǎn)名通報(bào),因拒收現(xiàn)金遭央行“小懲大戒” 數(shù)讀家居|真實(shí)的陶瓷衛(wèi)浴行業(yè):在保守中穩(wěn)健前行! 【光伏觀察】東方日升:一季度由盈轉(zhuǎn)虧,曾因信披違規(guī)被罰 丸美股份的“利潤消失術(shù)” 首季雙降!重慶農(nóng)商行,不再熱衷風(fēng)險(xiǎn)資產(chǎn) 財(cái)通證券一季度業(yè)績跳水,保薦能力遭質(zhì)疑 11年四換董事長,上海家化能否重返光輝歲月 新華社再評(píng)“天價(jià)彩禮”,彩禮價(jià)格為何“砍不下來”? 眼壓高的最佳緩解辦法(眼壓高怎么辦如何緩解) 感冒引起的慢性咽炎吃什么藥好(慢性咽炎吃什么藥好) 產(chǎn)后多久會(huì)排卵(產(chǎn)后多久開始排卵) 高熱病人如何護(hù)理?(高熱病人如何護(hù)理) 怎樣判斷是積食咳嗽感冒(怎樣判斷積食還是感冒) 寶寶抱著睡覺放下就醒是什么原因(寶寶趴著睡覺好嗎) 當(dāng)歸熟地羊肉湯的功效與作用(羊肉湯的功效與作用) 初潮前最明顯的征兆是(初潮前最明顯的征兆) 吃過避孕藥懷了寶寶還能生下來嗎(吃過避孕藥懷孕了孩子能要嗎) 做血hcg檢查費(fèi)用(血hcg檢查費(fèi)用是多少) hpv哪個(gè)型號(hào)最可怕hpv51(hpv哪個(gè)型號(hào)最可怕) 寶寶屁股凹陷是隱性脊柱裂癥狀(隱性脊柱裂癥狀) 腰椎骶管囊腫怎么辦(骶管囊腫怎么辦) 剛打入百億俱樂部,今世緣就要挑戰(zhàn)150億? 發(fā)燒40度嚴(yán)重嗎(發(fā)燒39度嚴(yán)重嗎) 月經(jīng)和早孕出血怎么分別(月經(jīng)和早孕出血的區(qū)別) 【讀財(cái)報(bào)】42家上市銀行業(yè)績透視:凈利潤普遍增長 資產(chǎn)質(zhì)量穩(wěn)中向好 昌亞股份離奇IPO:夫妻控股現(xiàn)資金異常 董事長百余條風(fēng)險(xiǎn)纏身 米格新材資本運(yùn)作探秘:實(shí)控人套現(xiàn)、估值飆升與爭議并購背后的資本游戲 這個(gè)95后女生,憑什么進(jìn)浙大二院享受教授待遇? 營利下滑、凈息差下降、不良率上升、內(nèi)控失衡,貴陽銀行業(yè)績一言難盡!

新型抑制劑見解提供了預(yù)防 PXR 相關(guān)耐藥性的途徑

導(dǎo)讀 當(dāng)現(xiàn)有治療無效時(shí),可能會(huì)因癌癥或感染而死亡。一旦開啟,孕烷 X 受體 (PXR) 就會(huì)激活編碼酶的基因表達(dá),這些酶可代謝外部化學(xué)物質(zhì)(包...

當(dāng)現(xiàn)有治療無效時(shí),可能會(huì)因癌癥或感染而死亡。一旦開啟,孕烷 X 受體 (PXR) 就會(huì)激活編碼酶的基因表達(dá),這些酶可代謝外部化學(xué)物質(zhì)(包括藥物)。這導(dǎo)致化療、抗病毒藥物和其他藥物的有效性顯著下降。

阻斷 PXR 活性是出了名的困難,因?yàn)樵S多與該蛋白質(zhì)結(jié)合的藥物,無論是有意還是無意,都會(huì)激活它。圣裘德兒童研究醫(yī)院的科學(xué)家在 PXR 抑制劑的設(shè)計(jì)中利用化學(xué)和結(jié)構(gòu)研究來更好地了解這一過程。

該研究結(jié)果發(fā)表在《自然通訊》上,為激活 PXR 的化合物與阻斷其活性的化合物之間的關(guān)系提供了新的見解,對設(shè)計(jì)更有效的治療方法具有重要意義。

從我們的身體中去除有毒化合物是維持整體健康和福祉的重要過程。為了實(shí)現(xiàn)這一目標(biāo),人體有一個(gè)毒素清除系統(tǒng)。細(xì)胞色素 P450 蛋白家族在此過程中發(fā)揮著重要作用。然而,這些蛋白質(zhì)并不能區(qū)分毒素和善意的治療方法。

通常需要更高的藥物劑量來克服這些蛋白質(zhì)從體內(nèi)消除藥物和毒素的作用。當(dāng)藥物結(jié)合并激活各自的調(diào)節(jié)因子(例如核受體)時(shí),細(xì)胞色素 P450 蛋白水平會(huì)升高,從而激活細(xì)胞色素 P450 基因的表達(dá)。特別是,PXR 調(diào)節(jié)藥物代謝中的核心角色 CYP3A4 的表達(dá)。

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