明斯特大學(xué)的化學(xué)家團(tuán)隊開發(fā)了一種合成方法，可將生物學(xué)相關(guān)的二氟甲基選擇性地整合到吡啶中。
二氟甲基通常決定生物活性分子的特性，因此對于藥物研究特別有趣。該原子團(tuán)由碳、兩個氟原子和一個氫原子組成。化合物吡啶的衍生物特別適合包含在二氟甲基中。
如果吡啶中的氫原子被這樣的基團(tuán)取代，則可以以簡單的方式獲得二氟甲基化環(huán)結(jié)構(gòu)，這是新藥和農(nóng)用化學(xué)品的潛在候選者。就功效而言，分子內(nèi)二氟甲基的位置起著至關(guān)重要的作用。
德國明斯特大學(xué)有機化學(xué)研究所的 Armido Studer 教授領(lǐng)導(dǎo)的研究小組現(xiàn)在提出了一種新策略，可以將二氟甲基精確地引入吡啶的特定位點。研究結(jié)果發(fā)表在《自然通訊》雜志上。
吡啶是制藥和農(nóng)化工業(yè)中用于生產(chǎn)生物活性物質(zhì)的重要組成部分。吡啶及其衍生物含有五個碳原子和一個氮原子的環(huán)。使用新方法，二氟甲基可以在間位(距離氮兩個原子)或?qū)ξ?距離氮三個原子)引入。
該方法很有前景，因為吡啶的區(qū)域選擇性二氟甲基化被認(rèn)為是化學(xué)領(lǐng)域的一個挑戰(zhàn)。之前沒有已知的可以在兩個位置之間切換的位點選擇性間二氟甲基化和對二氟甲基化方法。 “我們的研究解決了吡啶環(huán)間位直接二氟甲基化的問題，這在復(fù)雜化合物中特別難以實現(xiàn)，”Studer 解釋道。
由于吡啶是相當(dāng)惰性的化合物，化學(xué)家采用了暫時脫芳構(gòu)化的策略。脫芳構(gòu)化的活性中間體與含有二氟甲基的試劑反應(yīng)形成化學(xué)官能化的吡啶。該方法也適用于含吡啶藥物在合成序列末端的二氟甲基化。因此，吡啶衍生物可以很容易地轉(zhuǎn)化，而不必費力地重構(gòu)。
“我們的方法很實用，可以使用廉價的市售試劑進(jìn)行。這應(yīng)該使我們的方法與藥物設(shè)計相關(guān)，”博士后研究員徐鵬偉博士說。 “我們希望我們的方法能夠應(yīng)用于制藥和農(nóng)化行業(yè)。”
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