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研究為新的藥物設(shè)計(jì)概念鋪平了道路

導(dǎo)讀 過氧化氫與銅反應(yīng)產(chǎn)生具有強(qiáng)抗菌性能的羥基自由基。然而,這需要高銅濃度,因?yàn)閮蓚€(gè)銅原子必須靠得很近,這是偶然發(fā)生的?,F(xiàn)在,東京理科大

過氧化氫與銅反應(yīng)產(chǎn)生具有強(qiáng)抗菌性能的羥基自由基。然而,這需要高銅濃度,因?yàn)閮蓚€(gè)銅原子必須靠得很近,這是偶然發(fā)生的?,F(xiàn)在,東京理科大學(xué)的科學(xué)家設(shè)計(jì)了一種帶有含銅側(cè)單元的長聚合物,可在局部產(chǎn)生高銅密度的區(qū)域,提高過氧化氫的抗菌活性,并為新的藥物設(shè)計(jì)概念鋪平了道路。

抗生素的發(fā)現(xiàn)是醫(yī)學(xué)上的一個(gè)巨大突破,挽救了無數(shù)生命。不幸的是,它們的廣泛使用導(dǎo)致了高度抗性細(xì)菌菌株的快速進(jìn)化,這有可能使人類在與傳染病的斗爭中重新回到原點(diǎn)。盡管研究人員正在尋求抗菌藥物的新設(shè)計(jì)理念,但目前新藥物的整體開發(fā)正在下降。

為了解決這個(gè)嚴(yán)重的問題,東京理科大學(xué)的科學(xué)家們正在探索一種新方法來提高過氧化氫 (H 2 O 2 ) 的體內(nèi)抗菌活性,這是一種常用的消毒劑。在最近發(fā)表在Macromolecular Rapid Communications 上的一項(xiàng)研究中,由助理教授 Shigehito Osawa 和 Hidenori Otsuka 教授領(lǐng)導(dǎo)的團(tuán)隊(duì)報(bào)告說,他們使用精心定制的含銅聚合物成功提高了 H 2 O 2活性。

要了解他們的方法,首先要了解 H 2 O 2如何對細(xì)菌起作用,以及銅所起的作用。H 2 O 2可分解為羥基自由基( • OH) 和氫氧根陰離子(OH - ),前者對細(xì)菌有劇毒,因?yàn)樗苋菀灼茐哪承┥锓肿?。處于第一個(gè)氧化態(tài) Cu(I) 的銅可以催化 H 2 O 2分解為羥基自由基和氫氧根陰離子,在此過程中通過氧化轉(zhuǎn)化為 Cu(II)(圖 1)。奇怪的是,H 2 O 2也可以催化 Cu(II) 還原為 Cu(I),但前提是該反應(yīng)以某種方式促進(jìn)。實(shí)現(xiàn)這一目標(biāo)的一種方法是讓含 Cu(II) 的配合物靠得足夠近。

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