逞能是什么意思（逞能） 武漢社保繳費憑證(武漢社保繳費憑證在哪里打) 無法逃離的背叛人物介紹（無法逃離的背叛） 【Mathematica】怎么繪制常見多面體的展開圖？(幾何體展開圖的畫法) 教你如何屌絲逆襲(吊絲怎么逆襲) 電腦鍵盤后退快捷鍵（電腦后退快捷鍵） 大京沙灘旅游攻略(大京沙灘旅游攻略圖) wps文本框設置透明教程(wps怎么添加文本框的框怎么透明) 無煙城市之稱是哪個城市（無煙城市） 第一天上幼兒園怎么安慰孩子(第一天上幼兒園怎么安慰孩子的情緒) 索坦 舒尼替尼可以治療哪些病劑量是怎樣的？(舒尼替尼索坦藥的作用) 錨固長度是什么意思圖解（錨固長度是什么意思） iphone12描述文件怎么刪除(iphone11如何刪除描述文件) 家常狗肉火鍋(家常狗肉火鍋的做法及配料) 適合七一朗誦的詩歌（適合中秋節(jié)朗誦的詩歌） 吉他常用D調和弦圖詳解(d調吉他和弦指法圖) 經濟全球化的利弊影響有哪些（經濟全球化的利弊） 紙垃圾盒的折法！(垃圾盒的折法視頻教程) 夢幻西游紅孩兒副本詳細攻略(夢幻西游紅孩兒副本詳細攻略_任務流程) 模糊照片變清晰app（模糊照片變清晰） WORD如何輸入不等于符號(word中不等于怎么打) 自考本成績查詢怎么查(自考成績查詢入口) 使徒信經文（使徒信經內容） 關于重陽節(jié)主題的簡筆畫怎么畫(關于重陽節(jié)主題的簡筆畫怎么畫圖片) 簡筆畫三潭印月(西湖三潭印月簡筆畫圖片) 寶寶身高體重表對照表2023（寶寶身高體重表） 【樂趣】怎樣用紙盒做小汽車(用紙盒子怎么做小汽車) 絲帶花的兩種做法(絲帶花的兩種做法圖解) dnf什么副職業(yè)掙錢（dnf什么副職業(yè)最掙錢） 數字人民幣怎么開戶(數字人民幣怎么開戶使用) 水滸傳故事情節(jié)概括（誰領風騷故事情節(jié)） 招商銀行APP上如何進行手機話費充值(招商銀行app怎么充值) 殺菌消毒液（殺菌消毒） 怎樣系鞋帶(怎樣系鞋帶好看又簡單慢教程) 雀梅盆景怎么養(yǎng)(小葉雀梅盆景怎么養(yǎng)) 如何煲耳機森海塞爾（如何煲耳機） 支付寶微信QQ三合一收款碼怎么制作(微信qq收款碼二合一在線生成) 托爾巴拉德怎么去(wow托爾巴拉德在哪) 花店取名獨特好聽最新（花店起名） 如何把在線游戲下到電腦上玩 蜻蜓 FM 如何查看下載的文件保存位置(蜻蜓fm下載的東西在哪里) 如何設置微信群空間功能？(如何設置微信群空間功能管理) 威爾克姆出現(xiàn)錯誤提示的解決方法(威爾克姆打不開怎么辦) 你愛或者不愛我愛就在那里不增不減倉央嘉措（你愛或者不愛我愛就在那里不增不減） 怎么看自己的Ip地址(抖音怎么看自己的ip地址) 晚班兼職（晚班） 年會聯(lián)歡會適合的小游戲(新年聯(lián)歡會小游戲) 您們是病句嗎（您們） PDF文件怎么拆分成多個PDF文件(pdf如何拆分成多個pdf) 雪蓮子的做法與吃法(雪蓮子的做法與吃法大全)
您的位置：首頁 >網友健聞 >

新型二芳基酰胺可以作為靶向尿素轉運蛋白的口服利尿劑

2021-04-09 16:04:02 來源：
導讀 尿素轉運蛋白(UT)在尿液濃縮機制中起著至關重要的作用，被公認為是開發(fā)保鹽利尿劑的新靶標。因此，UT抑制劑有望發(fā)展為新型利尿劑。在這項研

尿素轉運蛋白(UT)在尿液濃縮機制中起著至關重要的作用，被公認為是開發(fā)保鹽利尿劑的新靶標。因此，UT抑制劑有望發(fā)展為新型利尿劑。在這項研究中，作者通過高通量篩選發(fā)現(xiàn)了一種具有二芳基酰胺骨架的新型UT抑制劑。抑制劑的優(yōu)化導致鑒定出有前途的臨床前候選物N- [4-(乙酰氨基)苯基] -5-硝基呋喃-2-羧酰胺(1H)，在亞微摩爾水平具有出色的體外UT抑制活性。在小鼠，大鼠和人類紅細胞中1H對UT-B的半數最大抑制濃度分別為1.60、0.64和0.13μmol/ L。

進一步的研究表明，在MDCK細胞模型中，8μmol/ L 1H對UT-A1的抑制作用比對UT-B的73.9%的抑制作用強86.8%。最有趣的是，作者首次發(fā)現(xiàn)以100 mg / kg的劑量口服1H在體內顯示出優(yōu)異的利尿作用，而不會引起大鼠電解質失衡。此外，1 H在體內和體外均未表現(xiàn)出明顯的毒性，并具有良好的藥代動力學特征。1H有望作為一種新型的利尿劑來治療低鈉血癥并伴有容量增加，并且?guī)缀醪粫鹑魏胃弊饔谩?/p>

標簽：

免責聲明：本文由用戶上傳，如有侵權請聯(lián)系刪除！