新加坡國立大學 (NUS) 藥學系的科學家開發(fā)了一種改進的藥物，用于治療最常見的心律失常——心房顫動 (AF)。這個由 8 名成員組成的研究團隊花了 8 年時間實現了這一技術突破，該技術突破可以使全球數百萬 AF 患者受益。
房顫是一種嚴重的疾病，可導致心力衰竭、早期死亡和中風。對于 AF 患者，目前有一些藥物用于控制 AF 和維持正常節(jié)律。具有諷刺意味的是，這些藥物在治療 AF 時會促進下心腔出現不同類型的心律紊亂，也稱為室性心律失常，這可能更危險甚至致命。這些現有的 AF 藥物中的一些對其他器官也有毒，例如肝臟、肺和甲狀腺。因此，開發(fā)有效和更安全的藥物來治療 AF 的需求尚未得到滿足。
新藥候選藥物Poyendarone已申請專利。研究小組已經在實驗室研究中測試了 poyendarone，并且有希望的結果使該藥物成為改變游戲規(guī)則的藥物，在臨床試驗中具有更高的安全性和有效性。值得注意的是，自 2009 年以來，還沒有監(jiān)管部門批準的 AF 藥物。
該研究結果于 2022 年 3 月 16 日首次發(fā)表在《醫(yī)藥學報 B 》雜志上。
減少副作用的新有效藥物
由新加坡國立大學藥學系 Eric Chan 教授領導的研究小組發(fā)現，目前用于 AF 的藥物決奈達隆會導致一種關鍵的心臟酶失活。通常，該酶將不飽和脂肪酸轉化為促進心臟生理功能(例如正常跳動和心肌細胞健康)的代謝物。決奈達隆被心臟酶代謝形成一種藥物代謝物，該代謝物可以不可逆地與酶的活性位點結合，從而使其失活。酶的失活反過來導致室性心律失常。因決奈達隆而出現室性心律失常的患者必須立即停藥，同時考慮其他治療方案。
有了這些知識，NUS 團隊通過改變決奈達隆的化學結構成功地規(guī)避了這種潛在的致命副作用。這是通過用氘原子微妙地替換藥物分子上的選定氫原子來完成的，這一過程稱為氘化。通過這種變化，代謝物的反應性降低，不再能夠使關鍵的心臟酶失活。通過實驗室研究，研究小組還發(fā)現，改進后的藥物保留了一些與藥物相關的有利特性，例如它如何有效地治療 AF 并且可以被身體有效地處理。與決奈達隆一樣，新的藥物分子波延達隆有望以片劑的形式給藥。
標簽：
免責聲明：本文由用戶上傳，如有侵權請聯系刪除！