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1、 抗抑郁藥主要作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的間腦,尤其是下丘腦,其次是邊緣系統(tǒng),藥理作用復(fù)雜。常用的抗抑郁藥包括三環(huán)類(如阿米替林、多塞平、丙咪嗪、氯丙咪嗪等。)、四環(huán)素類(如馬普替林)、單胺氧化酶抑制劑(如苯乙肼和嗎氯貝胺)、選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑(如氟西汀、帕羅西汀、舍曲林和三唑酮)。
2、 文章名稱
3、 規(guī)格和包裝
4、 特性、用法和副作用
5、 一個
6、 丙咪嗪
7、 10毫克*100
8、 25毫克*100
9、 環(huán)狀抗抑郁藥(TCA)是去甲腎上腺素/5-羥色胺再攝取抑制劑,主要阻止突觸前膜去甲腎上腺素再攝取,阻斷M、H1和1受體??捎糜诟鞣N抑郁癥,尤其是精神運動遲緩。對精神分裂癥伴發(fā)的抑郁癥幾乎無效,可加重運動性抑郁和焦慮性抑郁。還可用于小兒遺尿癥、注意缺陷多動綜合征、恐懼癥、強迫癥等??诜孜眨惺走^效應(yīng)。Tmax為14h,T1/2為1924h,有效血藥濃度為150225 ng/ml?;钚源x物有去甲丙咪嗪、2-羥基丙咪嗪、2-羥基丙咪嗪等。但當(dāng)與葡萄糖醛酸結(jié)合時,它們被滅活?;钚源x物和原藥可通過血腦屏障和胎盤屏障,從乳汁中排出。70%通過尿液排出,22%通過糞便排出。
10、 常見口干、多汗、便秘、視物模糊、尿潴留、腸麻痹及心電圖改變。他們中的少數(shù)人過度活躍或誘發(fā)躁狂,偶爾會引起癲癇發(fā)作。會導(dǎo)致新生兒畸形。嚴(yán)重心、肝、腎疾病及癲癇患者禁用。老年人、青光眼、高血壓和前列腺肥大患者慎用。一般不能與單胺氧化酶抑制劑(MAOI)、抗膽堿能藥、降壓藥合用。
11、 2
12、 氯米帕明,別名氯米帕明,商品名Anafranil Annafenni。
13、 10毫克*30
14、 25毫克*30
15、 25毫克*48
16、 環(huán)狀抗抑郁藥是去甲腎上腺素/5-羥色胺再攝取抑制劑。具有抗抑郁、抗焦慮、抗強迫的作用,能消除抑郁情緒,激發(fā)工作和社交的興趣,振奮情緒,恢復(fù)活力??捎糜谥委熞钟舭Y、強迫癥、恐懼癥和焦慮癥。是強迫癥的首選。也用于恐懼癥、焦慮、驚恐發(fā)作、慢性疼痛等。易于口服吸收,Tmax=4h,T1/2 17 ~ 28h(平均21h)。有效血藥濃度為250700 ng/ml?;钚源x物是去甲氯米帕明。2/3從尿中排出,1/3從糞便中排出。口服25 ~ 75 mg/d,可逐漸增加,最多不超過300mg/d,分2 ~ 3次服用。
17、 主要副作用為輕度疲勞、嗜睡、頭暈、口干、口苦、便秘、食欲不振、視力模糊、排尿困難??赡苡畜w位性低血壓、心電圖改變、偶發(fā)性皮膚過敏和肝功能異常。老年人、青光眼、前列腺肥大者慎用;不應(yīng)與MAOI和抗膽堿能藥物合用。
18、 三
19、 阿米替林,商標(biāo)是阿米替林
20、 25毫克*100
21、 本品為三環(huán)NE/5-HT再攝取抑制劑,具有較強的抗抑郁和鎮(zhèn)靜作用,還能增強中樞抑制作用。適用于情緒精神障礙性抑郁癥、更年期抑郁癥、神經(jīng)性抑郁癥和器質(zhì)性精神病,對伴有失眠的抑郁癥有滿意療效。具有抗抑郁作用強、有效時間短的臨床特點。易于口服吸收,Tmax為8 ~ 12h,T1/2為9 ~ 25h。有效血藥濃度為120ng/ml。活性代謝物是去甲替林。排泄緩慢,72小時后60%的劑量從尿液和糞便中排出。70%通過尿液排出,22%通過糞便排出。開始口服25 ~ 50mg/d,分三次服用,逐漸加大劑量。治療劑量為150 ~ 250mg/d,維持劑量為50 ~ 150mg/d,老年人劑量一般為成人的1/3。
22、 主要副作用為口干、嗜睡、頭暈、便秘、排尿困難、視力模糊、心律失常、體位性低血壓,部分患者可出現(xiàn)肝功能異常?;加袊?yán)重心臟病、青光眼、尿潴留、前列腺肥大者禁用;不應(yīng)與抗膽堿能藥物和MAOI合用。
23、 四
24、 多塞平多塞平,別名多塞平
25、 25毫克*100
26、 環(huán)狀抗抑郁藥是新的再攝取抑制劑。它具有很強的抗抑郁、抗焦慮、鎮(zhèn)靜和催眠作用??捎糜诟鞣N類型的抑郁癥、焦慮癥、抑郁癥??挂钟糇饔貌蝗绫溧汉桶⒚滋媪?,但鎮(zhèn)靜作用明顯??菇箲]效果一般一周內(nèi)見效,抗抑郁效果一般7-10天見效。易于口服吸收,T1/2為8 ~ 24h(平均17h)。有效血藥濃度為100ng/ml。活性代謝產(chǎn)物為去甲氧西平,T1/2為3181h。代謝迅速,大部分在24小時內(nèi)隨尿液排出。初始劑量為25mg,每日2 ~ 3次,常用劑量為150 ~ 300 mg/d。
27、 主要副作用為口干、便秘、尿潴留、視力模糊、頭暈、心悸、低血壓、惡心、嘔吐、出汗、藥疹、光敏感、局部水腫、性功能障礙。嚴(yán)重心、肝、腎疾病及癲癇患者禁用;老年人、青光眼、前列腺肥大者慎用;不應(yīng)與抗膽堿能藥、降壓藥和MAOI合用。
28、 五
29、 馬普替林,Ludiomil ludi mei/馬普替林的商品名
30、 25毫克*30
31、 25毫克*48
32、 四種環(huán)狀抗抑郁藥可抑制突觸前神經(jīng)元對NE的重吸收和少量5-HT重吸收。它們還具有抗組胺、中度抗膽堿能和鎮(zhèn)靜作用。具有很強的抗抑郁作用,是一種廣譜抗抑郁藥。具有見效快、效果明顯的特點,可緩解焦慮、抑郁和精神運動障礙,適用于各種抑郁癥。口服吸收緩慢但完全,Tmax為4 ~ 16h,T1/2為27 ~ 58h(平均43h)??诜?50mg/d后,2周內(nèi)達到100 ~ 400 ng/ml的平穩(wěn)有效血藥濃度。代謝產(chǎn)物與葡萄糖醛酸結(jié)合,約2/3從尿中排出,1/3從糞便中排出。初始劑量為50mg/d,治療劑量為75 ~ 150 mg/d,可一次服用或分2 ~ 3次服用。個別患者可加至300mg/d。
33、 副作用是口干、便秘、視力模糊、心動過速、頭暈、震顫、睡眠障礙、皮膚過敏,偶爾出現(xiàn)躁狂。200mg/d以上劑量誘發(fā)癲癇的發(fā)生率較高,應(yīng)進行腦電圖監(jiān)測。青光眼、癲癇、前列腺肥大及心、肝、腎功能不全者慎用??稍鰪娙ゼ啄I上腺素、腎上腺素、中樞抑制藥和抗膽堿能藥的心血管效應(yīng),應(yīng)注意聯(lián)合用藥。不應(yīng)與MAOI結(jié)合使用。
34、 六
35、 米塞林,別名米塞林,商品名托爾馮托爾凡
36、 60毫克*30
37、 四種環(huán)狀抗抑郁藥選擇性阻斷突觸前膜的2受體,也有較強的5-HT2和H1受體拮抗作用。起效快,有抗抑郁、鎮(zhèn)靜催眠、抗焦慮的作用。用于各種抑郁癥,但對內(nèi)源性雙相抑郁療效差??筛纳扑撸部捎糜诮箲]癥和強迫癥。口服易吸收,Tmax=3h,T1/2為14 ~ 33h(60歲以上3315h)??诜?天后達到平穩(wěn)血藥濃度,有效血藥濃度為25 ~ 70 ng/ml。95%肝臟代謝,代謝產(chǎn)物為8-羥基化、8-羥基去甲基化和N-氧化,前兩者有活性。代謝產(chǎn)物與葡萄糖醛酸結(jié)合后迅速排出體外,主要從尿中排出,1% ~ 2%以原藥形式排出體外??诜?0mg/d至60 ~ 150 mg/d,睡前服用一次。維持劑量為60毫克/天
38、 與三環(huán)類藥物相比,心血管毒性較小,抗膽堿能不良反應(yīng)輕微,口干、便秘、嗜睡等不良反應(yīng)一般可耐受。偶爾出現(xiàn)ALT一過性升高,少數(shù)老年人可出現(xiàn)T波改變,ST段降低。
39、 七
40、 曲唑酮曲唑酮,別名三唑酮,商品名Mesyrel美舒郁。
41、 50毫克*20
42、 三唑并吡啶化合物具有廣泛的作用位點和受體,是相對選擇性的5-HT再攝取抑制劑。它們對DA和組胺受體沒有抑制作用,具有輕微抗膽堿能作用和廣譜抗抑郁和鎮(zhèn)靜作用。適用于各種抑郁癥,對睡眠障礙、煩躁不安、自殺念頭等癥狀有較好的療效。對陽痿、前列腺肥大有一定的治療作用。Tmax=1h,T1/2為5 ~ 9h,活性代謝產(chǎn)物為間氯苯酚哌嗪,以良好的代謝方式從尿中排出
43、 主要副作用有嗜睡、頭暈、頭痛、乏力、震顫、口干、便秘、惡心、體位性低血壓、心律失常、陰莖勃起等。孕婦和哺乳期婦女不宜使用;可以增強中樞抑制藥的效果。
44、 八
45、 氟西汀,商品名百憂解;優(yōu)克,奧美定,優(yōu)克,氟西汀膠囊,氟西汀片。
46、 10毫克*14
47、 20毫克*14
48、 20毫克*28
49、 選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑(SSRI)是一種代表性藥物。對突觸后膜受體無下調(diào)作用,對膽堿能受體、受體、組胺受體無親和力,故無抗膽堿能副作用,無低血壓,對心臟影響小,無鎮(zhèn)靜作用。對抑郁癥和強迫癥有很好的療效,還可用于精神分裂癥后抑郁癥、神經(jīng)性貪食癥和厭食癥。一般治療1 ~ 2周見效。易于口服吸收,Tmax為4 ~ 6h,T1/2為1 ~ 3天。肝臟代謝對細胞色素酶有很強的抑制作用?;钚源x物去甲氟西汀T1/2為7 ~ 15天。大部分與葡萄糖醛酸結(jié)合,少量作為原藥排出,80%經(jīng)尿液排出,15%經(jīng)糞便排出。服用方便,因為半衰期長,漏服藥物影響不大。起始劑量一般為20mg,老年人可從10mg開始。治療劑量也是20mg/d,早上服用。治療強迫癥,劑量為20 ~ 80mg/d。
50、 副作用輕微,主要為惡心、厭食、震顫、失眠、焦慮,可通過持續(xù)治療逐漸適應(yīng)。皮疹的發(fā)生率為3%。高劑量會誘發(fā)癲癇,有時會誘發(fā)輕躁狂。長期治療耐受性良好,藥物過量是安全的。與三環(huán)類藥物合用時,可增加后者的血藥濃度,導(dǎo)致副作用增加。“5-HT綜合征”在服用SSRI類藥物時較為罕見,包括焦慮、意識障礙、震顫、肌陣攣等一組癥狀。體溫過高可能預(yù)示著癥狀的出現(xiàn)。
51、 九
52、 帕羅西汀,賽樂特的商標(biāo)名。
53、 20毫克*10
54、 SSRI抗抑郁藥。抗抑郁作用與TCA相似,副作用小,有一定的鎮(zhèn)靜作用。適用于抑郁癥,尤其是伴有明顯焦慮癥狀和睡眠障礙的抑郁癥和驚恐障礙。一般治療1 ~ 2周見效??诜耆?,代謝第一遍后正常口服10天后達到平穩(wěn)血藥濃度。t1/2=24小時.肝臟代謝,無活性代謝物,腎臟排泄,少量從糞便排泄。攜帶方便。初始劑量一般為20mg,老年人可從10mg開始。治療劑量也是20mg/d,早上服用。治療2 ~ 3周后,可根據(jù)情況增加劑量10mg,劑量可達60mg/d。
55、 副作用輕微,主要為口干、惡心、厭食、便秘、震顫、失眠、射精障礙,可通過持續(xù)治療逐漸適應(yīng)。有時會誘發(fā)輕躁狂。癲癇患者、躁狂史者、孕婦及哺乳期婦女慎用。長期治療耐受性良好,藥物過量是安全的??梢种萍毎豍450同工酶,與三環(huán)類藥物阿米替林、丙咪嗪合用時,可使后者血藥濃度升高,導(dǎo)致副作用增加。不建議與鋰鹽合用。不適合急停。迅速停藥可導(dǎo)致睡眠障礙、易怒或焦慮、惡心、出汗、意識模糊等。
56、 10
57、 舍曲林舍曲林,左洛復(fù)、左洛復(fù)和維生素的商標(biāo)名。
58、 50毫克*14
59、 SSRI抗抑郁藥??挂钟糇饔门cTCA相似,副作用小,有一定的鎮(zhèn)靜作用。適用于抑郁癥和強迫癥,尤其是伴有焦慮癥狀的抑郁癥。一般7天左右見效。Tmax口服6 ~ 8h,T1/2=26h。肝臟代謝,代謝物去甲基舍曲林無活性,完全代謝并從糞便和尿液中排出。對CYP2D6有中度抑制作用。攜帶方便。初始劑量一般為50mg,治療劑量為50mg。療效差或耐受性好時,可逐漸增加劑量,每次50mg,最多200mg/d,早晨服用即可。老年人用藥不需要特別調(diào)整。強迫癥可能會出現(xiàn)很長時間。
60、 副作用輕微,主要是口干、惡心、便溏或腹瀉、震顫、遲發(fā)性腹瀉
61、 氟伏沙明,別名氟伏沙明,商品名Luvox石蘭。
62、 50毫克*30
63、 SSRI類抗抑郁藥對NE或DA抑制作用弱,與腦內(nèi)Ach受體親和力弱,不引起中樞和外周抗膽堿作用。對神經(jīng)內(nèi)分泌和心血管系統(tǒng)影響不大,無抗組胺作用。適用于各種抑郁癥及相關(guān)癥狀的治療,尤其適用于有明顯自殺企圖和強迫癥狀的患者,可用于伴有青光眼、前列腺肥大和心臟病的抑郁癥。口服后Tmax為3.5 ~ 8h,T1/2約為15h,一般在10d左右達到平穩(wěn)血藥濃度。肝臟代謝,有11種代謝產(chǎn)物,無藥理活性。其代謝物M2是CYP2D6的強抑制劑。90%通過尿液排出。老年人的藥代動力學(xué)參數(shù)與年輕人相似。初始口服劑量一般為50mg/晚,逐漸增加至有效。治療劑量為100 ~ 200mg/d,最高可達300mg/d,可分幾次服用。抗復(fù)發(fā)劑量為100毫克/天
64、 副作用輕微,主要有惡心、嗜睡、便秘、焦慮、震顫、運動量減少、乏力等。早期,持續(xù)治療后反應(yīng)可消失。癲癇、肝腎功能不全、孕婦、哺乳期婦女慎用。藥物過量更安全。與鋰鹽和色氨酸結(jié)合,可以增強5-HT的作用。
65、 12
66、 西酞普蘭,西酞普蘭的商品名是西普妙Xi樂泰。
67、 20毫克*14
68、 SSRI類抗抑郁藥,無鎮(zhèn)靜作用,適用于各種抑郁性精神障礙。易于口服吸收,T1/2約為36h。肝臟代謝對肝臟細胞色素P450酶CYP1A2、CYP2C19和CYP2D6的抑制作用很小或很弱,對CYP3A4的抑制作用很小,特別適用于老年患者??诜?,全天任何時間都可以服用。初始劑量為20mg/d,根據(jù)具體反應(yīng)和抑郁程度可達60mg/d。對老年患者建議20mg/d,最大劑量可增至40mg/d,可分幾次服用。抗復(fù)發(fā)劑量為100mg/d .輕度腎功能不全患者無需調(diào)整劑量,肝功能不全患者劑量不應(yīng)超過30mg/d .
69、 副作用少見且輕微,對心臟無毒性,常見惡心、口干、嗜睡、出汗增多、腹瀉、射精障礙等。一般發(fā)生在治療前2周,繼續(xù)治療后反應(yīng)可消失。與癲癇發(fā)作無相關(guān)性,但癲癇、躁狂史、肝功能異常者、孕婦及哺乳期婦女仍需慎用。西咪替丁可使西酞普蘭的平均穩(wěn)態(tài)水平適度增加。頭孢拉定與鋰鹽、卡馬西平、酒精無相互作用,與苯二氮卓類、抗精神病藥、鎮(zhèn)痛藥、抗組胺藥、抗高血壓藥、受體阻滯劑、心血管藥物無藥效學(xué)作用。自殺引起的藥物過量可引起嗜睡、嗜睡、意識喪失、驚厥、心動過速、惡心、紫紺、震顫、出汗等癥狀。
70、 13
71、 文拉法辛,文拉法辛的商品名為Bolssom Bolexin和Enos。
72、 25毫克*16
73、 7毫克/150毫克* 14控釋
74、 抑制NE/5-HT重攝取的環(huán)狀抗抑郁藥是最先抑制這兩種遞質(zhì)重攝取的藥物,其抗抑郁作用與丙咪嗪相當(dāng)。主要用于抑郁癥,也用于強迫癥、驚恐發(fā)作和慢性疼痛。Tmax口服12h,T1/2口服4h,活性代謝物為O-去甲文拉法辛,T1/2口服10h。它是CYP2D6酶的弱抑制劑。初始口服劑量一般為25mg/次(嚴(yán)重者50mg/次),2 ~ 3次/天,以后每4天75mg/天,一般達到200mg/天。對于有自殺傾向的抑郁癥,最大劑量應(yīng)為375mg/天。
75、 副作用輕微,主要有惡心、嗜睡、頭暈、口干、出汗、性功能障礙、血壓升高等。肝腎功能不全者酌情減量,癲癇患者、血液病患者、孕婦及哺乳期婦女慎用。藥物過量更安全。停藥時,應(yīng)在1 ~ 2周內(nèi)逐漸減量。
76、 14
77、 嗎氯貝胺,嗎氯貝胺的商品名是朗天和科宇。
78、 150毫克*6
79、 100毫克*30
80、 選擇性單胺氧化酶抑制劑(A-MAOI)。選擇性和可逆性強;提高睡眠質(zhì)量而不損害警覺性;毒副作用比傳統(tǒng)藥物更小更輕;對心臟和肝臟幾乎無毒副作用;低限制酪胺食物攝入。適用于各種抑郁癥、焦慮癥、心境惡劣、驚恐障礙、兒童多動癥。見效快,一般2周見效,5 ~ 9周療效達到最高點??诜前踩模琓max約為1 ~ 2h,T1/2約為1 ~ 2h,肝臟代謝,產(chǎn)生19種代謝物,其中代謝物和1%的原藥經(jīng)腎臟排出,0.06%從乳汁中排出。不同年齡組之間的藥代動力學(xué)參數(shù)無顯著差異。西咪替丁可延長嗎氯貝胺的代謝。通常的治療劑量為300 ~ 450 mg/d,飯后口服,分2 ~ 3次服用。如有必要,第二周最大劑量可達600mg/d。減少老年人的數(shù)量。肝硬化患者需要減少到一半劑量,中度腎功能損害患者一般不需要調(diào)整劑量。
81、 不良反應(yīng)主要有睡眠障礙、頭暈、頭痛、輕度血壓不穩(wěn)定、口干、震顫、惡心、出汗、心悸和可逆性意識障礙。
82、 禁忌癥:對嗎氯貝胺過敏、意識障礙、嗜鉻細胞瘤;禁止使用以下藥物,如杜冷丁、可卡因、5-HT再攝取抑制劑(包括三環(huán)類抗抑郁藥)、美沙酮、麻黃堿、偽麻黃堿、苯丙醇胺和經(jīng)典單胺氧化酶抑制劑;有孩子的殘疾人。
83、 飯后很少出現(xiàn)嚴(yán)重的升壓反應(yīng),但仍應(yīng)定期監(jiān)測血壓;孕婦、哺乳期患者及肝功能不全患者慎用(必要時應(yīng)為常量的1/3 ~ 1/2);避免含有高酪胺的飲食(如奶酪、酵母提取物、發(fā)酵大豆食品);咳嗽感冒的藥要謹(jǐn)慎服用;已服用SSRI類藥物者,如需服用該藥,應(yīng)停用上述藥物4 ~ 28天(4 ~ 5個半衰期),方可使用;一般從嗎氯貝胺轉(zhuǎn)用其他藥物應(yīng)停藥1天以上;TCA可與嗎氯貝胺聯(lián)合使用或連續(xù)使用;不建議與SSRI一起使用。
84、 15
85、 二甲基蒽丙胺,黛力新,黛力新,別名黛安神
86、 1 *20格令
87、 是0.5mg三氟噻噸二鹽酸鹽和10mg四甲基蒽丙胺鹽酸鹽(雜環(huán)類抗抑郁藥)的混合物。通過兩種藥物的協(xié)同和拮抗作用,產(chǎn)生抗抑郁作用,減少錐體外系副作用。見效快,適用于神經(jīng)官能癥、各種抑郁焦慮狀態(tài)、睡眠障礙、自主神經(jīng)功能障礙、各種慢性疼痛。吸收迅速,3 ~ 4小時達到所需濃度的峰值,通過尿液和糞便排出,少量通過胎盤和乳汁分泌。成人2片/d,早上或上下午服用;嚴(yán)重者3片/d,上午2片,下午1片;老年患者一片/早晨;維持一片/早晨。
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