長(zhǎng)期服用阿托伐他汀鈣片的副作用及處理（阿托伐他汀鈣片可以長(zhǎng)期服用）

關(guān)于長(zhǎng)期服用阿托伐他汀鈣片的副作用及處理，阿托伐他汀鈣片可以長(zhǎng)期服用這個(gè)問(wèn)題很多朋友還不知道，今天小六來(lái)為大家解答以上的問(wèn)題，現(xiàn)在讓我們一起來(lái)看看吧！

1、阿托伐他汀鈣片，適應(yīng)癥為高膽固醇血癥原發(fā)性高膽固醇血癥患者。

2、包括家族性高膽固醇血癥（雜合子型）或混合型高脂血癥（相當(dāng)于Fredrickson分類法的IIa和IIb型）患者，如果飲食治療和其他非藥物治療療效不滿意，應(yīng)用本品可治療其總膽固醇（TC）升高、低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C）升高、載脂蛋白B(Apo B)升高和甘油三酯（TG）升高。

3、在純合子家族性高膽固醇血癥患者，阿托伐他汀可與其他降脂療法（如LDL血漿透析法）合用或單獨(dú)使用（當(dāng)無(wú)其他治療手段時(shí)），以降低TC和LDL-C。

4、冠心病冠心病或冠心病等危癥（如：糖尿病、癥狀性動(dòng)脈粥樣硬化疾病等）合并高膽固醇血癥或混合型血脂異常的患者，本品適用于：降低非致死性心肌梗死的風(fēng)險(xiǎn)，降低致死性和非致死性卒中的風(fēng)險(xiǎn)、降低血管重建術(shù)的風(fēng)險(xiǎn)，降低因充血性心力衰竭而住院的風(fēng)險(xiǎn)，降低心絞痛的風(fēng)險(xiǎn)。

5、 用法用量：　　病人在開(kāi)始本品治療前，應(yīng)進(jìn)行標(biāo)準(zhǔn)的低膽固醇飲食控制，在整個(gè)治療期間也應(yīng)維持合理膳食。

6、應(yīng)根據(jù)低密度脂蛋白膽固醇基線水平、治療目標(biāo)和患者的治療效果進(jìn)行劑量的個(gè)體化調(diào)整。

7、常用的起始劑量為10mg，每日一次。

8、劑量調(diào)整時(shí)間間隔應(yīng)為4周或更長(zhǎng)。

9、本品最大劑量為每天一次80mg。

10、可在一天內(nèi)的任何時(shí)間服用，并不受進(jìn)餐影響。

11、對(duì)于心血管事件的低危患者治療目標(biāo)是LDL-C＜4.14mmol/L(或＜160mg/dL)和總膽固醇＜6.62mmol/L(或＜240mg/dL)。

12、中?；颊咧委熌繕?biāo)是LDL-C＜3.37mmol/L(或＜130mg/dL)和總膽固醇＜5.18mmol/L(或＜220mg/dL)。

13、高?；颊咧委熌繕?biāo)是LDL-C＜2.59mmol/L(或＜100mg/dL)和總膽固醇＜4.14mmol/L(或＜160mg/dL)。

14、極度高?；颊咧委熌繕?biāo)是LDL-C＜2.07mmol/L(或＜80mg/dL)和總膽固醇＜3.11mmol/L(或＜120mg/dL)。

15、摘自中華心血管病雜志2007年第35卷第5期390-431頁(yè)“中國(guó)成人血脂異常防治指南”。

16、原發(fā)性高膽固醇血癥和混合性高脂血癥的治療大多數(shù)患者服用阿托伐他汀鈣每日一次10毫克，其血脂水平可得到控制。

17、治療2周內(nèi)可見(jiàn)明顯療效，治療4周內(nèi)可見(jiàn)顯著療效。

18、長(zhǎng)期治療可維持療效。

19、雜合子型家族性高膽固醇血癥的治療患者初始劑量為每日10mg。

20、應(yīng)遵循劑量的個(gè)體化原則并每4周為時(shí)間間隔逐步調(diào)整劑量至每日40毫克。

21、如果仍然未達(dá)到滿意療效，可選擇將劑量調(diào)整至最大劑量每日80毫克或以40毫克本品配用膽酸鰲合劑治療。

22、純合子型家族性高膽固醇血癥 在一項(xiàng)由64例患者參加的慈善性用藥研究中，其中46例患者有相應(yīng)的LDL受體信息。

23、這46例患者的LDL-C平均下降21%。

24、本品的劑量可增至每日80毫克。

25、純合子型家族性高膽固醇血癥的治療在一項(xiàng)由64例患者參加的慈善性用藥研究中，其中46例患者有確認(rèn)的LDL受體信息。

26、這46例患者的LDL-C平均下降21%。

27、本品的劑量可增至80mg/日。

28、對(duì)于純合子型家族性高膽固醇血癥患者，本品的推薦劑量是每日10-80毫克。

29、阿托伐他汀鈣應(yīng)作為其它降脂治療措施(如LDL血漿透析法)的輔助治療。

30、或當(dāng)無(wú)這些治療條件時(shí)，本品可單獨(dú)使用。

31、 腎功能不全患者用藥劑量 腎臟疾病既不會(huì)對(duì)本品的血漿濃度產(chǎn)生影響，也不會(huì)對(duì)其降脂效果產(chǎn)生影響，所以無(wú)需調(diào)整劑量。

32、 注意事項(xiàng)：1.骨骼肌阿托伐他汀和其它他汀類藥物偶有少數(shù)因橫紋肌溶解引起肌紅蛋白尿繼發(fā)急性腎功能衰竭的病 例報(bào)告。

33、腎損害病史可能是出現(xiàn)橫紋肌溶解的一個(gè)危險(xiǎn)因素，這類患者需密切監(jiān)測(cè)藥物對(duì)骨骼 肌的影響。

34、與其它他汀類藥物一樣，阿托伐他汀偶可引起肌?。〔《x為肌肉疼痛或肌肉無(wú)力，同 時(shí)伴有肌酸磷酸激酶CPK超過(guò)正常值上限10倍以上）。

35、高劑量阿托伐他汀與某些特定藥物如環(huán) 孢霉素或CYP3A4強(qiáng)抑制劑（如克拉霉素、伊曲康唑和HIV蛋白酶抑制劑）聯(lián)合用藥可增加肌 病或橫紋肌溶解癥的風(fēng)險(xiǎn)。

36、對(duì)于任何彌漫性肌痛、肌肉壓痛或無(wú)力，和/或顯著的肌酸磷酸激酶升高的患者應(yīng)考慮為肌 病。

37、應(yīng)建議患者立即報(bào)告原因不明的肌肉疼痛、肌肉壓痛或肌肉無(wú)力，尤其是伴有不適或發(fā)熱 時(shí)。

38、如果出現(xiàn)肌酸磷酸激酶水平顯著升高或確診/疑診肌病，應(yīng)中斷阿托伐他汀治療。

39、在這類藥物治療期間如果同時(shí)應(yīng)用環(huán)孢霉素A、纖維酸衍生物（貝特類藥物）、紅霉素、克 拉霉素、利托那韋加沙奎那韋或洛匹那韋加利托那韋聯(lián)用、煙酸或咪唑類抗真菌藥則增加肌病 的危險(xiǎn)。

40、醫(yī)生在考慮聯(lián)合應(yīng)用阿托伐他汀和纖維酸衍生物（貝特類藥物）、紅霉素、克拉霉素、 利托那韋加沙奎那韋或洛匹那韋加利托那韋聯(lián)用、免疫抑制藥、咪唑類抗真菌藥或調(diào)脂劑量的 煙酸治療時(shí)，應(yīng)仔細(xì)權(quán)衡潛在的利益和風(fēng)險(xiǎn)，并應(yīng)認(rèn)真監(jiān)測(cè)患者的任何肌肉疼痛、肌肉壓痛或 肌肉無(wú)力的體征和癥狀，尤其是在治療開(kāi)始的數(shù)月及任何一種藥物劑量上調(diào)期間。

41、當(dāng)阿托伐他 汀與前面提到的藥物(見(jiàn)【藥物相互作用】)同時(shí)應(yīng)用時(shí)，應(yīng)考慮降低阿托伐他汀的起始劑量和 維持劑量。

42、在這種情況下，要考慮定期進(jìn)行肌酸磷酸激酶的測(cè)定，但這樣的監(jiān)測(cè)不能確?？梢?預(yù)防嚴(yán)重肌病的發(fā)生。

43、任何患者如有急性、嚴(yán)重情況預(yù)示肌病或有危險(xiǎn)因素(如，嚴(yán)重急性感染，低血壓，大的外 科手術(shù)，創(chuàng)傷，嚴(yán)重代謝、內(nèi)分泌和電解質(zhì)紊亂，未控制的癲癇發(fā)作)易誘發(fā)繼發(fā)于橫紋肌溶解 的腎功能衰竭，應(yīng)暫?；蛑袛嗔⑵胀字委?。

44、 2.肝功能異常同其它降脂治療一樣，他汀類藥物可引起肝功能生化指標(biāo)異常。

45、臨床試驗(yàn)結(jié)果顯示接受立普妥治療的患者有0.7%出現(xiàn)血清轉(zhuǎn)氨酶持續(xù)升高（2次或2次以上超過(guò)正常值上限3倍）。

46、用 藥劑量為10、20、40和80mg的患者轉(zhuǎn)氨酶異常的發(fā)生率分別為0.2%、0.2%、0.6%和2.3%。

47、 臨床試驗(yàn)中服用立普妥的患者觀察到以下結(jié)果。

48、1例患者出現(xiàn)黃疸，其它患者肝功能檢查 （LFT）指標(biāo)的升高與黃疸及其它臨床體征或癥狀無(wú)關(guān)。

49、降低用藥劑量、藥物中斷或停止用藥 后，轉(zhuǎn)氨酶水平恢復(fù)到或接近治療前水平而無(wú)后遺癥。

50、30例肝功能檢查指標(biāo)持續(xù)升高的患者18 例在降低立普妥用藥劑量的情況下繼續(xù)治療。

51、治療前、治療開(kāi)始后12周及劑量增加后12周應(yīng)檢查肝功能，此后應(yīng)定期（如每半年）檢 查。

52、通常肝酶異常發(fā)生在立普妥治療前3個(gè)月內(nèi)，患者的轉(zhuǎn)氨酶升高應(yīng)當(dāng)監(jiān)測(cè)直至恢復(fù)正常。

53、 如果ALT或AST持續(xù)升高超過(guò)正常值上限3倍以上，建議減低本品用藥劑量或停止用藥。

54、 立普妥應(yīng)慎用于過(guò)量飲酒和/或曾有肝臟疾病史患者。

55、活動(dòng)性肝病或原因不明的轉(zhuǎn)氨酶持續(xù) 升高禁用本品（詳見(jiàn)【禁忌】）。

56、3.內(nèi)分泌功能他汀類藥物能干擾膽固醇合成，從理論上說(shuō)可抑制腎上腺和（或）性腺類固醇物質(zhì)的合成。

57、 臨床研究表明，立普妥不減少基礎(chǔ)血漿皮質(zhì)醇濃度或損害腎上腺儲(chǔ)備。

58、他汀類藥物對(duì)男性生育 能力的影響尚無(wú)足夠的病例研究，對(duì)閉經(jīng)前婦女垂體一性腺軸的影響目前尚不清楚。

59、當(dāng)他汀類 藥物與能夠降低內(nèi)源性類固醇激素水平或活性的藥物如酮康唑，安體舒通和西咪替丁合用時(shí)應(yīng) 謹(jǐn)慎使用。

60、4.中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性在一只給予阿托伐他汀120 mg/kg/日3個(gè)月的雌性犬中出現(xiàn)腦出血。

61、增加劑量給予另一只雌 性犬阿托伐他汀280 mg/kg/日11周后，在瀕死狀態(tài)處死，也發(fā)現(xiàn)腦出血和視神經(jīng)空泡形成。

62、每 公斤體重120 mg的劑量如按人類最大給藥量每日80 mg計(jì)算，則其全身暴露約為人血漿曲線下 面積(AUC,0-24小時(shí))的16倍。

63、在一項(xiàng)為期2年的研究中，觀察到2只雄性犬(一只給藥為10 mg/kg/ 日，另一只為120 mg/kg/日)各出現(xiàn)一次強(qiáng)直性驚厥。

64、在長(zhǎng)期給藥2年，劑量最大達(dá)400 mg/kg/日 的小鼠和劑量達(dá)100 mg/kg/日的大鼠中未觀察到中樞神經(jīng)系統(tǒng)損害。

65、按推薦的人類最大給藥量 每日80 mg計(jì)算，這些給藥量是人體曲線下面積(0-24)的6-11倍(小鼠)和8-16倍(大鼠)。

66、 在給予其它他汀類藥物時(shí)，觀察到犬中樞神經(jīng)系統(tǒng)血管損害,特征為血管周圍的出血,水腫 和單核細(xì)胞血管周隙浸潤(rùn)。

67、在臨床正常的犬中，化學(xué)結(jié)構(gòu)相似的另一本類藥物血漿藥物水平約 高于推薦的人最大劑量30倍時(shí)，以劑量依賴性方式產(chǎn)生視神經(jīng)變性(視網(wǎng)膜-膝狀體纖維 Wallerian變性)。

68、5.在近期有卒中或短暫腦缺血發(fā)作患者中的應(yīng)用SPARCL研究（強(qiáng)化降膽固醇治療預(yù)防卒中研究）共納入4731名近6個(gè)月內(nèi)有腦卒中或短 暫性腦缺血發(fā)作但沒(méi)有冠心病的患者，接受立普妥80mg或安慰劑治療。

69、該研究事后分析顯示， 立普妥80mg組患者出血性卒中發(fā)生率高于安慰劑組（分別為55人[2.3%]和33人[1.4%]； HR=1.68；95%CI：1.09-2.59；p=0.0168），兩組患者致死性出血性卒中發(fā)生率相似（阿托伐他 汀和安慰劑組分別為17人和18人），阿托伐他汀組非致死性出血性卒中發(fā)生率（38人，1.6%） 高于安慰劑組（16人，0.7%）。

70、阿托伐他汀組出血性卒中發(fā)生率較高與研究開(kāi)始時(shí)患者的某些基線特征（包括出血性卒中和腔隙性卒中。

71、立普妥禁用于有活動(dòng)性肝病的患者，包括不明原因的肝臟轉(zhuǎn)氨酶水平持續(xù)升高。

本文分享完畢，希望對(duì)大家有所幫助。

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