發(fā)現(xiàn)潛在治療 ER 陽(yáng)性乳腺癌的候選藥物

由輝瑞公司領(lǐng)導(dǎo)的一個(gè)國(guó)際研究小組與莫納什大學(xué)和澳大利亞癌癥治療合作研究中心合作，發(fā)現(xiàn)了一種臨床前候選藥物，在雌激素受體(ER)陽(yáng)性乳腺癌模型中表現(xiàn)出抗腫瘤活性。

該研究發(fā)表在《細(xì)胞化學(xué)生物學(xué)》上，描述了一種高效、選擇性和口服生物可利用的“KAT6A/B”抑制劑的鑒定，稱為“CTx-648”，該抑制劑在小鼠 ER 陽(yáng)性乳腺癌模型中具有良好的腫瘤生長(zhǎng)抑制作用。

研究人員團(tuán)隊(duì)還發(fā)現(xiàn)，CTx-648 治療可在對(duì)激素治療耐藥的腫瘤中產(chǎn)生抗腫瘤活性，激素治療是 ER 陽(yáng)性乳腺癌患者的常見(jiàn)治療方法。因此，CTx-648 的發(fā)現(xiàn)為 ER 陽(yáng)性乳腺癌患者提供了一個(gè)靶向 KAT6A 的令人興奮的新機(jī)會(huì)。

莫納什藥物科學(xué)研究所 (MIPS) 藥物化學(xué)主任兼研究合著者 Paul Stupple 教授表示：“CTx-648 的發(fā)現(xiàn)是一種有效的、選擇性的、口服生物可利用的 KAT6A 抑制劑，它已顯示出抗腫瘤活性在 ER 陽(yáng)性乳腺癌(包括對(duì)激素治療耐藥的腫瘤)的臨床前模型中進(jìn)行的研究非常令人興奮。

Stupple 教授說(shuō)：“KAT6A 是一種有助于調(diào)節(jié)體內(nèi)多種化學(xué)過(guò)程的酶。然而，在多種癌癥中已發(fā)現(xiàn) KAT6A 失調(diào)，包括可能發(fā)生 KAT6A 基因擴(kuò)增的乳腺癌。”

癌癥治療 CRC 前首席科學(xué)官、現(xiàn)任 MIPS 內(nèi)的 MedChem Australia 主任 Brendon Monahan 教授評(píng)論道：“乳腺癌中的 KAT6A 擴(kuò)增與總體生存率較差有關(guān)，對(duì)乳腺癌患者數(shù)據(jù)集的分析表明 KAT6A 擴(kuò)增發(fā)生在6%–11% 的腫瘤。

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