由輝瑞公司領(lǐng)導的一個國際研究小組與莫納什大學和澳大利亞癌癥治療合作研究中心合作，發(fā)現(xiàn)了一種臨床前候選藥物，在雌激素受體(ER)陽性乳腺癌模型中表現(xiàn)出抗腫瘤活性。
該研究發(fā)表在《細胞化學生物學》上，描述了一種高效、選擇性和口服生物可利用的“KAT6A/B”抑制劑的鑒定，稱為“CTx-648”，該抑制劑在小鼠 ER 陽性乳腺癌模型中具有良好的腫瘤生長抑制作用。
研究人員團隊還發(fā)現(xiàn)，CTx-648 治療可在對激素治療耐藥的腫瘤中產(chǎn)生抗腫瘤活性，激素治療是 ER 陽性乳腺癌患者的常見治療方法。因此，CTx-648 的發(fā)現(xiàn)為 ER 陽性乳腺癌患者提供了一個靶向 KAT6A 的令人興奮的新機會。
莫納什藥物科學研究所 (MIPS) 藥物化學主任兼研究合著者 Paul Stupple 教授表示：“CTx-648 的發(fā)現(xiàn)是一種有效的、選擇性的、口服生物可利用的 KAT6A 抑制劑，它已顯示出抗腫瘤活性在 ER 陽性乳腺癌(包括對激素治療耐藥的腫瘤)的臨床前模型中進行的研究非常令人興奮。
Stupple 教授說：“KAT6A 是一種有助于調(diào)節(jié)體內(nèi)多種化學過程的酶。然而，在多種癌癥中已發(fā)現(xiàn) KAT6A 失調(diào)，包括可能發(fā)生 KAT6A 基因擴增的乳腺癌。”
癌癥治療 CRC 前首席科學官、現(xiàn)任 MIPS 內(nèi)的 MedChem Australia 主任 Brendon Monahan 教授評論道：“乳腺癌中的 KAT6A 擴增與總體生存率較差有關(guān)，對乳腺癌患者數(shù)據(jù)集的分析表明 KAT6A 擴增發(fā)生在6%–11% 的腫瘤。
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