一個國際研究小組發(fā)現(xiàn)，selpercatinib 是一種精確靶向由 RET 基因突變或改變驅(qū)動的癌癥的藥物，可有效縮小非小細胞肺癌 (NSCLC) 患者的腫瘤，大多數(shù)患者的生存期更長。超過一年沒有疾病進展。在甲狀腺癌中也觀察到了活性，研究結(jié)果最近連續(xù)發(fā)表在高影響因子期刊《新英格蘭醫(yī)學(xué)雜志》上的兩篇論文中。
非小細胞肺癌占所有肺癌的80%以上。從未吸煙者患肺癌的病例通常是非小細胞肺癌。這種疾病影響的女性多于男性。非小細胞肺癌的標(biāo)準(zhǔn)治療是手術(shù)、化療和放療的結(jié)合，沒有靶向治療選擇。晚期非小細胞肺癌患者預(yù)后較差，中位總生存期為12個月。
Selpercatinib 對既往未接受過抗癌藥物治療的患者以及接受其他藥物治療后疾病進展的患者均有效。1-2 期試驗的結(jié)果構(gòu)成了美國 FDA 于 2020 年 5 月批準(zhǔn) selpercatinib 的基礎(chǔ)，用于 a) 患有轉(zhuǎn)移性 RET 驅(qū)動的非小細胞肺癌的成人，b) 患有晚期或以上癌癥的成人和 12 歲及以上兒童需要全身治療的轉(zhuǎn)移性 RET 突變甲狀腺髓樣癌，以及 c) 12 歲及以上患有對放射性碘耐藥的晚期或轉(zhuǎn)移性 RET 融合陽性甲狀腺癌且需要全身治療的患者。Selpercatinib 是同類藥物中第一個獲得批準(zhǔn)的藥物，專門針對由 RET 基因突變或改變引起的癌癥。
患有 RET 相關(guān)癌癥的患者通常接受針對 RET 和許多不同類型癌癥中常見的多種其他酶的藥物治療。然而，目前批準(zhǔn)用于治療的多激酶抑制劑具有副作用，限制了它們在 RET 驅(qū)動的癌癥患者中的使用。selpercatinib 最常見的副作用是高血壓、肝酶水平升高、鈉水平降低和白細胞計數(shù)低，所有這些副作用都是可以控制的。參與試驗的 531 名患者中，只有 12 名因副作用而不得不停止。
該研究的共同第一作者、新加坡國家癌癥中心腫瘤內(nèi)科高級顧問、臨床試驗和流行病學(xué)部門副主任 Daniel Tan 臨床副教授表示：“試驗表明靶向治療具有良好的療效，強、持續(xù)的緩解率和較少的副作用，也證明了分子譜分析的重要性，新加坡國家癌癥中心對所有肺癌患者實施了RET基因的常規(guī)檢測，使這組患者能夠從靶向治療中受益。治療。”
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