一種源自花園花卉的新型抗糖尿病化合物已被加拿大衛(wèi)生部批準(zhǔn)進(jìn)行 1 期人體試驗。GlycoNet 研究員 Stephen Withers 預(yù)計，與目前可用于 2 型糖尿病患者的其他選擇相比，該化合物可用于開發(fā)副作用更少的治療方法。
“我們的方法是減緩食物中淀粉成分的降解，但不影響單糖，”不列顛哥倫比亞大學(xué) (UBC) 的首席研究員兼教授威瑟斯說。
稱為 Montbretin A (MbA) 的天然化合物通過抑制酶 α-淀粉酶起作用。當(dāng) MbA 抑制 α-淀粉酶時，淀粉不會立即分解，而是向下進(jìn)入腸道下部。
通常，α-淀粉酶將大米和面包等食物中的淀粉分解成稱為低聚糖的復(fù)合糖。然后低聚糖被腸壁中的 α-葡萄糖苷酶進(jìn)一步降解，將葡萄糖釋放到血液中，這會導(dǎo)致 2 型糖尿病患者的血糖水平飆升。
目前針對同一酶系統(tǒng)的藥物通常會抑制α-葡萄糖苷酶，阻止寡糖或復(fù)合糖被分解，并阻止葡萄糖的釋放。“這些藥物的缺點是，被分流下來的低聚糖為進(jìn)一步向下的腸道細(xì)菌提供了‘快餐’，而這些腸道細(xì)菌會產(chǎn)生大量氣體作為副產(chǎn)品……所以患者往往會出現(xiàn)腹瀉和腸胃脹氣，”威瑟斯解釋道。“因此，他們不傾向于服用這種藥物。”
Withers 預(yù)計 MbA 可能是一種控制血糖水平的藥物，其副作用比現(xiàn)有的同類藥物少，因此 2 型糖尿病患者將更有可能服用它。由于 MbA 可防止淀粉分解成低聚糖，因此完整的淀粉聚合物將進(jìn)入下腸道。“那里的細(xì)菌可以降解它，但我們預(yù)計它們的降解速度會慢得多，”威瑟斯說。
從花到治療
威瑟斯和 UBC 研究人員加里布雷耶花了多年時間研究 α-淀粉酶，并首先嘗試在實驗室中開發(fā)一種可以抑制這種酶的化合物，然后將他們的研究轉(zhuǎn)向自然。
“我們很幸運(yùn)能拿到一個圖書館，里面收藏了來自世界各地的不同植物的提取物。我們有 30,000 種這樣的提取物，我們能夠篩選這些提取物是否存在潛在的酶抑制劑，”威瑟斯說。
威瑟斯從 montbretia (Crocosmia x crocosmiiflora) 花中選擇了最有前途的提取物，并與 UBC 研究人員 Raymond Andersen 合作，分離并鑒定了活性成分：MbA。
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