本研究的目的是增強從亞馬遜植物中提取的化合物的抗腫瘤活性

巴西研究人員準備了一種改良形式的生物堿，由亞馬遜雨林的原木藤鉤藤制成。

單位鬼針草是一種藥用植物，俗稱貓爪。天然生物堿被廣泛用于對抗腫瘤和炎癥，它們可以幫助調(diào)節(jié)免疫系統(tǒng)?？茖W家們正試圖設(shè)計更多的治療化學品。

這項研究得到了圣保羅研究基金會(FAPESP)的支持，由圣保羅里貝羅普雷托大學和圣卡洛斯聯(lián)邦大學的研究人員進行。結(jié)果發(fā)表在《科學報告》。

生物堿是由植物或微生物產(chǎn)生的有機化合物，在醫(yī)學上已經(jīng)使用了很長時間。嗎啡就是一個例子，它是從罌粟中提取的。

最近的研究表明，對某些生物堿的化學結(jié)構(gòu)進行微小的修飾可以增強它們的治療效果。比如長春堿的化學結(jié)構(gòu)中通過氟添加了氟長春堿，長春堿是長春花產(chǎn)生的天然生物堿。

美國研究人員證明，氟長春堿的抗腫瘤活性是天然化合物的30倍。

“當我們比較長春堿和生物堿衍生的結(jié)構(gòu)u .花卉和植物時，我們發(fā)現(xiàn)其中一個生物合成途徑高度相似，因此我們進行了類似的修飾：我們替換了芳香環(huán)中的氫和氟原子[分子結(jié)構(gòu)的一小部分]，”UNAERP生物技術(shù)系教授、本文第一作者Adriana Aparecida Lopes說。

這種微小修飾的結(jié)果是產(chǎn)生了一種新的生物堿，稱為6-氟異茶堿，它有三個芳香氫和一個氟，而不是天然生物堿的四個芳香氫。研究人員還通過用甲基取代芳族氫來生產(chǎn)類似物7-甲基異茶堿。

這項研究得到了FAPESP的支持，并得到了“青年研究人員資助計劃”和圣保羅國際合作研究計劃下的定期研究資助。

在FAPESP聯(lián)合發(fā)布的方案征集中，剛剛選定了一個進一步研究的項目。國家供資機構(gòu)理事會(CONFAP)；國家科學技術(shù)發(fā)展委員會，巴西政府機構(gòu)；和歐洲研究理事會(ERC)。

新項目將與德國馬克斯普朗克化學生態(tài)研究所所長莎拉奧康納合作開展。

實驗室設(shè)備

生物堿被鬼針草自身的代謝途徑修飾。在實驗室培育小于15厘米的幼苗(幼苗)，并給它們補充水分和養(yǎng)分。天然生物堿的前體在結(jié)構(gòu)上稍加修飾，然后加入到液體介質(zhì)中。

洛佩斯解釋說，“這個方案被稱為前體定向生物合成?！薄昂铣墒怯芍参锿瓿傻摹Ｎ覟樗峁┝艘环N類似的關(guān)鍵中間體(前體)，它被捕獲并插入其代謝途徑，形成新的生物堿。這是‘綠色化學’，完全不含溶劑或試劑，采用試管苗系統(tǒng)?！?

讓植物生長30天，然后提取。通過不同類型的液相色譜和質(zhì)譜分析提取物，根據(jù)提取物中相應的離子來鑒定提取物中的物質(zhì)。表征后，通過化學(色譜)方法分離生物堿類似物。

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