研究人員最近開發(fā)了一種合成和優(yōu)化天然抗生素化合物的新方法

北京時間12月21日，據(jù)外媒報道，美國科羅拉多大學(xué)博爾德分校的化學(xué)研究人員最近開發(fā)了一種合成和優(yōu)化天然抗生素化合物的新方法，這種化合物有朝一日可能被用于對抗致命的耐藥性感染，例如金黃色葡萄球菌，俗稱MRSA。

根據(jù)美國疾病控制和預(yù)防中心(CDC)的數(shù)據(jù)，美國每年有200多萬居民遭受抗生素耐藥性感染。2018年的一項研究發(fā)現(xiàn)，2015年，歐洲有3.3萬人死于耐藥超級細菌感染。

此前，研究人員發(fā)現(xiàn)，一種天然存在的抗生素化合物，——硫代肽，具有獨特的殺菌效果。在特殊實驗中，硫肽類抗生素對金黃色葡萄球菌等一些細菌表現(xiàn)出一定的療效，但其結(jié)構(gòu)多樣性使其難以在足夠大的范圍內(nèi)合成藥物分子。

為了更好地利用硫肽抗生素，科羅拉多大學(xué)博爾德分校的研究人員回到最基本的問題上，重新審視了之前關(guān)于這些分子基本化學(xué)性質(zhì)的假設(shè)。該研究的作者、科羅拉多大學(xué)博爾德分校化學(xué)系副教授Maciej Walczak說，鑒于目前的超級細菌，我們重新評估了這些硫肽抗生素的結(jié)構(gòu)共性，因為沒有人在現(xiàn)代背景下觀察和分析它們。

研究人員發(fā)明了一種新的催化劑來驅(qū)動這些反應(yīng)，促進硫肽的合成，并形成抑制細胞生長的必要支架。他們的努力產(chǎn)生了兩種具有廣泛代表性的新抗生素：微球菌素P1和硫代青霉素。這兩種化合物具有很高的藥性，可以按比例制備，沒有有害的副作用。

沃爾查克說：“這項研究的結(jié)果超出了我們的預(yù)期。這是一個非常干凈的反應(yīng)過程。產(chǎn)生的唯一廢物是水。這是一個非常綠色的方法。隨著技術(shù)的快速發(fā)展，這種化合物可能會變得非常重要。”

這項由美國國家科學(xué)基金會資助的最新研究，由科羅拉多大學(xué)博爾德分校博士后研究員悉達多阿卡薩普、研究生艾倫欣德斯和懷亞特鮑威爾共同撰寫，現(xiàn)已發(fā)表在最近出版的《化學(xué)科學(xué)》雜志上。

沃爾查克說：“新的化學(xué)合成方法只是一個起點。他和他的同事計劃利用他們的發(fā)現(xiàn)作為平臺，選擇并定量分配一些硫肽分子，從而優(yōu)化它們的性質(zhì)，并將其廣泛應(yīng)用于其他細菌類別?！?

這些抗生素化合物需要完成臨床試驗，才能被批準用于人體試驗，這可能需要很多年。Walchuck說，盡管如此，在抗生素耐藥性超級細菌領(lǐng)域，對科學(xué)創(chuàng)新的需求仍然比以往任何時候都大。

多重耐藥性是一個重要的全球健康問題，在未來幾年將變得更加嚴重。

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