由于斯克里普斯研究所的新工作，合成化學(xué)家更容易獲得一種潛在的神經(jīng)活性化合物聚寶盆，它可能為未來精神科和神經(jīng)科藥物的設(shè)計提供線索。
這一發(fā)現(xiàn)于 2022 年 3 月 17 日發(fā)表在《科學(xué)》雜志上，涉及熱帶雨林樹Galbulimima belgraveana及其近親Galbulimima baccata 中所含的化合物，它們原產(chǎn)于巴布亞新幾內(nèi)亞、澳大利亞北部的熱帶地區(qū)和馬來西亞。
長期以來，人們都知道用這些樹的樹皮制成的藥水具有致幻劑和其他神經(jīng)活性作用，但所涉及的確切化合物及其生物學(xué)目標(biāo)在很大程度上仍是一個謎。斯克里普斯研究中心的化學(xué)家們發(fā)現(xiàn)了合成這些化合物的第一個簡化的、實(shí)用的方法。
“我們對了解這些Galbulimima化合物如何影響大腦非常感興趣，并希望從中獲得有用的新療法?，F(xiàn)在通過這種改進(jìn)的制造這些分子的方法，我們可以開始做到這一點(diǎn)，”Ryan Shenvi 博士說，領(lǐng)導(dǎo)這項(xiàng)研究的斯克里普斯研究所的化學(xué)教授。
該研究的共同第一作者是在研究期間在神威實(shí)驗(yàn)室工作的 Eleanor Landwehr、Meghan Baker 博士和 Takuy??a Oguma 博士。
二戰(zhàn)后，制藥公司 Smith、Kline & French 和澳大利亞國家研究組織 CSIRO 的調(diào)查首次強(qiáng)調(diào)了在Galbulimima樹皮中發(fā)現(xiàn)的化合物的神經(jīng)活性作用。然而，直到現(xiàn)在，這些化合物的密集結(jié)構(gòu)復(fù)雜性、它們在Galbulimima樹皮中的可變混合，以及難以大量獲得這種樹皮，阻礙了他們的密切研究。事實(shí)上，化學(xué)家們已經(jīng)設(shè)計出一種簡明實(shí)用的合成方法，僅適用于其中一種化合物，即himbacine。
在這項(xiàng)新研究中，Shenvi 和他的團(tuán)隊(duì)針對另一種名為 himgaline 的Galbulimima化合物，它與 himbacine 一樣，似乎具有抗痙攣的特性，盡管它可能以不同的方式起作用。雖然合成himgaline 的最佳先前方法需要19 個步驟——對于日常使用來說太多了——但新方法只需要7 個步驟，從而能夠以詳細(xì)研究化合物所需的規(guī)模輕松合成。
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