細胞通過復雜的機制進行交流，這通常涉及受體和與之結合的配體。機體產生的內源性配體已被鑒定為大多數(shù)細胞受體，這有助于解釋受體的存在和功能。然而，當-1受體與各種精神活性藥物相互作用時，內源性配體仍然難以捉摸。目前，坦普爾大學路易斯卡茨醫(yī)學院(LKSOM)的研究人員和劍橋大學的科學家已經表明，膽堿是一種在代謝中起作用的必需營養(yǎng)素，也是-1受體的內源性激活劑。細胞生物學的重要進展。
“適馬-1受體是經常被濫用的精神活性藥物的目標，”LKSOM物質濫用研究中心(CSAR)的兼職副教授Eugen Brailoiu解釋說，他是新報告的主要作者。“現(xiàn)在我們證明，膽堿不僅是這些受體的生理激活劑，還充當?shù)诙攀梗瑢?1受體的細胞內信號傳遞給其靶點?！毖芯拷Y果發(fā)表在《細胞報告》上。
根據最新研究的CSAR教授和合著者瑪麗阿博德博士的說法，科學家們幾十年來一直在尋找-1受體的內源性配體?！斑m馬-1最初被認為是一種阿片受體，因為阿片類藥物與-1結合，但內源性激活劑的特性一直存在爭議。”
坦普爾、托馬斯杰斐遜大學的Brailoiu博士及其同事、劍橋大學藥理學教授Colin W. Taylor博士根據共享特征縮小了內源性膽堿配體的研究范圍。具有已知的藥理學-1配體，特別是其胺結構和?；?。當在神經元細胞中測試膽堿時，他們的預測被證明是正確的，其中它具有與內源性配體的預期功能完全相同的功能：它完全取代了對-1具有高親和力和選擇性的配體哌唑嗪，然后產生細胞內作用并迅速分離。來自受體。
膽堿的胞內作用類似于肌醇1，4，5-三磷酸受體(IP3Rs)的胞內作用，它刺激鈣從胞內貯庫釋放。IP3R受-1受體調節(jié)。-1的膽堿激活促進了IP3R的鈣釋放。研究人員進一步表明，膽堿是由神經元和激活的-1受體之間的通訊連接處的突觸運輸?shù)摹?
泰勒博士解釋說：“我們的工作表明，刺激IP3形成的受體也能刺激另一種脂質磷脂酰膽堿的分解。“到目前為止，這種反應產生的膽堿被認為是副產品，但新的研究結果表明，膽堿和IP3共同促進了鈣的釋放。”
研究人員計劃接下來測試與sigma-1受體結合的其他藥物和分子，以便更好地了解sigma-1激活的生理和潛在心理影響。
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