巴西圣保羅大學(xué) (USP) 的研究人員與和美國的生物制藥公司 Foresee Pharmaceuticals 合作，測試了一種治療心力衰竭的合成分子。該研究已發(fā)表在《歐洲心臟雜志》上。該雜志的社論也強調(diào)了這一主題。
心力衰竭是心肌無法泵出足夠的血液來滿足身體對血液和氧氣的需求的病癥。它在全世界造成的死亡人數(shù)比任何其他疾病都多，因為其他心血管疾病往往會導(dǎo)致心力衰竭，而心力衰竭影響著巴西超過 200 萬人。許多藥物可以減緩其進(jìn)展，但目前尚不存在可以部分逆轉(zhuǎn)其進(jìn)展的治療方法。如果病情變得嚴(yán)重，可以考慮進(jìn)行心臟移植。
在 USP 進(jìn)行的轉(zhuǎn)化研究中，進(jìn)行了多項實驗來證明名為 AD-9308 的分子對恢復(fù)醛脫氫酶 2 (ALDH2) 活性的作用，該酶存在于線粒體(產(chǎn)生能量的細(xì)胞器)中。為細(xì)胞的生化反應(yīng)提供動力)并在心力衰竭中發(fā)揮關(guān)鍵作用。
“這項研究持續(xù)了十多年，包括實驗室實驗和心力衰竭患者的樣本，目的是了解心力衰竭進(jìn)展的一種新機制。在我們的實驗的同時，這家生物制藥公司致力于提高一種分子的功效早在 2014 年就有描述，它有可能治療心臟病，”該文章的通訊作者、生物醫(yī)學(xué)科學(xué)研究所 (ICB-USP) 教授 Julio Cesar Batista Ferreira 說。
首次描述的分子原型化合物被命名為Alda-1。當(dāng)時，研究人員發(fā)現(xiàn)該藥物化合物可使心力衰竭大鼠的心臟功能提高 40%，而這種效果是由于心肌細(xì)胞中 ALDH2 的激活所致。
對原始分子進(jìn)行了結(jié)構(gòu)修飾，以增強其藥理學(xué)特性，并使其成為潛在的開發(fā)化合物。經(jīng)過多次版本迭代和測試，F(xiàn)oresee Pharmaceuticals 的科學(xué)家們開發(fā)出了 AD-9308。“這個新版本激活 ALDH2 酶的能力是原始分子的三倍，”Ferreira 說。
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