為了尋找治療致命疾病的新藥，科學家們同時高速研究數(shù)百萬個分子。在這些“高通量”篩選中，通常將酶作為靶標進行研究。
英國巴斯大學的新研究表明，用于這些篩選的實驗室程序(或化驗)的質(zhì)量(以“Z”值衡量)對識別有效新分子的能力的影響比以前大得多之前以為。Z' 因子(永遠不會大于 1.0)是研究人員查看所需信號能力的統(tǒng)計量度。它用于判斷特定測定中的響應(yīng)是否大到足以值得進一步關(guān)注。
作為這項新研究的結(jié)果，世界各地的制藥公司和其他實驗室將面臨改進其研究新候選藥物的技術(shù)的壓力。
近年來，涉及酶的研究呈爆炸式增長。這些研究旨在確定可以開發(fā)成治療癌癥、傳染病和神經(jīng)退行性疾病等疾病的新藥的分子。
“有很多疾病沒有治療方法，或者治療方法不是很好，”領(lǐng)導該大學藥學和藥理學系研究的 Matthew Lloyd 博士說。“這解釋了為什么使用高通量篩選開發(fā)新療法的動力如此之大。”
在本月發(fā)表在《藥物化學雜志》上的一篇論文中，Lloyd 博士確定了 75 個“命中”分子的例子，這些分子進入了早期藥物發(fā)現(xiàn)的下一階段。這是第一次涉及酶的高通量篩選受到如此集中的審查和分析。Lloyd 博士檢查了 2002 年至 2020 年間發(fā)表的科學論文，發(fā)現(xiàn)命中頻率與測定質(zhì)量密切相關(guān)，這是通過 Z' 因子衡量的。
Lloyd 博士發(fā)現(xiàn)，0.65 的 Z' 因子的平均命中率為 0.22%，而 0.8 的 Z' 因子的平均命中率為 0.83%，清楚地證明了優(yōu)化檢測的重要性。
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