根據(jù)The 研究人員領(lǐng)導(dǎo)的I/II 期 PETRA 試驗的結(jié)果，一流的 PARP1 選擇性抑制劑 saruparib 在同源重組修復(fù) (HRR) 缺陷的乳腺癌患者中表現(xiàn)出令人鼓舞的早期療效和良好的安全性。德克薩斯大學(xué) MD 安德森癌癥中心。
首次人體試驗的結(jié)果由研究性癌癥治療學(xué)教授、美國癌癥研究協(xié)會副總裁兼臨床開發(fā)負責人 Timothy Yap 博士在2024 年美國癌癥研究協(xié)會 (AACR) 年會上公布。治療發(fā)現(xiàn)部門。
共有 31 名攜帶 HRR 缺陷突變的晚期乳腺癌患者接受了 60 毫克 saruparib 的最佳推薦劑量?？陀^緩解率為 48.8%，中位無進展生存期為 9.1 個月。該藥物具有良好的耐受性以及藥代動力學(xué)和藥效學(xué)反應(yīng)。
Yap 表示：“Saruparib 是一種一流的、高選擇性、強效的新一代 PARP1 選擇性抑制劑，具有廣泛的治療指數(shù)。” “與已批準的 PARP 抑制劑相比，saruparib 良好的安全性以及較低的劑量減少率可能使患者能夠以最佳劑量維持更長時間的治療，提供最大的藥代動力學(xué)暴露和藥效學(xué)參與，從而提高療效。”
先前證明，聚 ADP 核糖聚合酶 (PARP) 抑制對于含有對 DNA 修復(fù)產(chǎn)生負面影響的基因突變(例如 BRCA1/2 突變)的癌癥特別有效，因為這些癌癥比其他癌癥更依賴 PARP 蛋白來修復(fù)任何 DNA 損傷。通過抑制 PARP 蛋白，這些癌癥無法修復(fù)其 DNA，導(dǎo)致無法復(fù)制，最終導(dǎo)致細胞死亡。
Saruparib 是選擇性靶向 PARP1 的新一代口服抑制劑，而之前的 PARP 抑制劑同時靶向 PARP1 和 PARP2。雖然這些第一代抑制劑已成為某些癌癥的治療標準，但 saruparib 改進的安全性可能允許與其他治療進行更多組合，并有機會為早期疾病階段的患者帶來 PARP 抑制劑的益處。
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