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結(jié)構(gòu)研究為僅針對突變版本的抗癌藥物鋪平了道路

導(dǎo)讀 要設(shè)計阻止侵襲性癌癥生長的藥物,了解加速癌癥引擎的蛋白質(zhì)結(jié)構(gòu)會有所幫助。在《美國國家科學(xué)院院刊》上發(fā)表的一系列三篇論文中,斯克里普

要設(shè)計阻止侵襲性癌癥生長的藥物,了解加速癌癥引擎的蛋白質(zhì)結(jié)構(gòu)會有所幫助。

在《美國國家科學(xué)院院刊》上發(fā)表的一系列三篇論文中,斯克里普斯研究所的科學(xué)家闡明了磷酸肌醇 3-激酶 α (PI3Kα) 的三維結(jié)構(gòu),這是一種經(jīng)常在癌細(xì)胞中發(fā)生突變的蛋白質(zhì)。此外,研究小組闡明了該結(jié)構(gòu)如何隨著癌癥相關(guān)突變而變化,為僅針對突變版本的藥物鋪平了道路。

我們希望這些詳細(xì)的結(jié)構(gòu)發(fā)現(xiàn)能夠?qū)е掳l(fā)現(xiàn)影響癌細(xì)胞但不影響健康細(xì)胞的藥物。這可能會消除與當(dāng)前 PI3Kα 藥物相關(guān)的副作用。”

Peter Vogt,博士,資深作者,斯克里普斯研究所分子醫(yī)學(xué)系教授

PI3Kα 在細(xì)胞存活和生長中起著核心作用。在健康細(xì)胞中,蛋白質(zhì)會根據(jù)需要打開和關(guān)閉。但在許多類型的癌癥中——包括乳腺癌、結(jié)腸直腸癌、子宮內(nèi)膜癌和腦癌——PI3Kα 的突變使其始終處于活躍狀態(tài),從而促進(jìn)腫瘤的不受控制的生長。目前旨在抑制 PI3Kα 的藥物會與該蛋白質(zhì)的一部分結(jié)合,該部分在健康版本和突變版本之間很少發(fā)生變化;這意味著體內(nèi)所有的 PI3Kα 都被關(guān)閉了。因此,這些 PI3Kα 抑制劑具有一長串副作用和毒性。

“要解決這個問題,你必須制造只識別 PI3Kα 突變版本的抑制劑,”Vogt 說。“但要做到這一點,你需要結(jié)構(gòu)信息來區(qū)分突變的、過度活躍的 PI3Kα 與正常的 PI3Kα。”

這絕非易事:PI3Kα 是一種特別靈活、“搖擺不定”的蛋白質(zhì),因此很難獲得其結(jié)構(gòu)的單一快照。然而,Vogt 的小組發(fā)現(xiàn),當(dāng) PI3Kα 與現(xiàn)有抑制劑之一結(jié)合時,它變得更加穩(wěn)定。在 2021 年 11 月和 2022 年 9 月發(fā)表的PNAS論文中,他們使用一種稱為低溫電子顯微鏡 (cryo-EM) 的成像技術(shù)來計算 PI3Kα 的三維結(jié)構(gòu)。有了這些知識,他們首先檢查了與抑制劑相連的 PI3Kα 的結(jié)構(gòu)。然后,為了在沒有抑制劑的情況下可視化蛋白質(zhì),他們使用交聯(lián)分子將 PI3Kα 的不同部分連接到自身,從而穩(wěn)定蛋白質(zhì)最靈活的部分。

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