牛津大學與生物制藥公司 NuCana 之間的一項新的產學合作發(fā)現(xiàn)，源自喜馬拉雅真菌的化療藥物 NUC-7738 殺死癌細胞的效力是其母體化合物的 40 倍。
牛津大學的研究人員與行業(yè)領導者 NuCana 合作，評估了一種源自真菌的新型化療藥物。臨床癌癥研究中的一項研究表明，由 NuCana 開發(fā)的新藥 NUC-7738 殺死癌細胞的效力是其母體化合物的40 倍，毒副作用有限。
天然存在的核苷類似物被稱為蟲草素(又名 3'-脫氧腺苷)存在于喜馬拉雅真菌冬蟲夏草中，數(shù)百年來一直在中藥中用于治療癌癥和其他炎癥性疾病。然而，它會在血流中迅速分解，因此只有極少量的抗癌藥物被輸送到腫瘤中。為了提高其效力并在臨床上評估其作為抗癌藥物的應用，生物制藥公司 NuCana 已將蟲草素開發(fā)成一種臨床療法，利用其新型 ProTide 技術，創(chuàng)造出一種療效顯著提高的化療藥物。
一旦進入體內，蟲草素需要通過核苷轉運蛋白 (hENT1) 轉運到癌細胞中，它必須通過磷酸化酶 (ADK) 轉化為活性抗癌代謝物，即 3'-dATP，并迅速在血液中被一種叫做 ADA 的酶分解?？傊?，這些與運輸、激活和分解相關的抗性機制導致抗癌代謝物向腫瘤的輸送不足。NuCana 利用新型 ProTide 技術設計了一種療法，可以繞過這些抵抗機制并在癌細胞內產生高水平的活性抗癌代謝物 3'-dATP。
ProTide 技術是一種將化療藥物輸送到癌細胞中的新方法。它的工作原理是將小的化學基團連接到蟲草素等核苷類似物上，然后在到達患者的癌細胞后進行代謝，釋放活化的藥物。該技術已成功用于 FDA 批準的抗病毒藥物 Remsidivir 和 Sofusbuvir，以治療不同的病毒感染，如丙型肝炎、埃博拉病毒和 。
發(fā)表在研究的結果臨床癌癥研究表明，通過克服鍵癌癥耐藥機制，NUC-7738具有針對一系列癌癥的比蟲草素更大的細胞毒性活性的細胞。
牛津大學的研究人員及其在愛丁堡和紐卡斯爾的合作者現(xiàn)在正在第一階段臨床試驗 NuTide:701 中評估 NUC-7738，該試驗在對常規(guī)治療有抵抗力的晚期實體瘤患者中測試該藥物。該試驗的早期結果表明，患者對 NUC-7738 的耐受性良好，并顯示出令人鼓舞的抗癌活性跡象。
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