20世紀(jì)70年代末，c-Src基因與癌癥之間的關(guān)系被發(fā)現(xiàn)。第一個(gè)癌基因被鑒定出來(lái)。此后，人們發(fā)現(xiàn)c-Src在一半的結(jié)腸、肝、肺、乳腺、前列腺和胰腺腫瘤中過(guò)度激活，但其功能尚未完全了解。
CNIO 研究人員現(xiàn)在發(fā)現(xiàn)，這種癌基因能夠通過(guò)以前未描述的分子機(jī)制進(jìn)行“自我激活”。這一發(fā)現(xiàn)對(duì)新藥的開(kāi)發(fā)具有重要意義。
近幾十年來(lái)，靶向治療已經(jīng)開(kāi)發(fā)出第一批專門針對(duì)癌癥分子靶點(diǎn)(病因)的藥物，從而提高了療效并減少了副作用。其中許多藥物可抑制一種稱為酪氨酸激酶的酶的作用，并在多種癌癥的靶向治療方面取得了重大進(jìn)展。
因此，西班牙國(guó)家癌癥研究中心 (CNIO) 的研究員 Iván Plaza-Menacho 團(tuán)隊(duì)的發(fā)現(xiàn)具有重要意義：第一個(gè)已知的酪氨酸激酶(也是第一個(gè)癌基因)的新激活機(jī)制。
CNIO 激酶、蛋白質(zhì)磷酸化和癌癥負(fù)責(zé)人 Plaza-Menacho 解釋說(shuō)：“我們?cè)诘谝粋€(gè)確定的癌基因 c-Src 的作用機(jī)制中發(fā)現(xiàn)了一種新范例，這對(duì)下一代藥物的發(fā)現(xiàn)具有重要意義。”團(tuán)體。
該研究發(fā)表在《自然通訊》上。
在最常見(jiàn)的腫瘤中過(guò)度激活的癌基因
激酶通過(guò)添加化學(xué)磷酸基團(tuán)對(duì)其他蛋白質(zhì)進(jìn)行化學(xué)修飾，這種修飾(磷酸化)充當(dāng)激活細(xì)胞增殖的化學(xué)信號(hào)。當(dāng)激酶發(fā)生故障時(shí)，細(xì)胞不斷接受增殖指令，導(dǎo)致腫瘤形成。
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